第五篇黏膜(niánmó)给药制剂第十三章黏膜给药制剂概论第一页，共十九页。第一节黏膜给药制剂的分类及特点一、黏膜给药制剂及其分类黏膜给药制剂亦称黏膜给药系统，系指将药物(yàowù)与适宜的载体材料制成供人体腔道黏膜部位给药，起局部作用或吸收进入体循环起全身治疗作用的制剂。第二页，共十九页。分类适应的剂型除胃肠道以外的眼黏膜给药眼用凝胶剂、滴眼剂、脂质体、微粒剂、植入剂、眼内注射剂等口腔黏膜给药口腔贴片（膜）、舌下片、喷雾剂等鼻腔黏膜给药鼻用凝胶剂、微球、脂质体、喷雾剂、粉雾剂等直肠黏膜给药凝胶栓、中空栓、渗透泵栓、微囊双层栓及灌肠剂等阴道及子宫黏膜给药制剂阴道膜剂、栓剂、片剂、泡腾片剂、凝胶剂及子宫内药物释放系统等。第三页，共十九页。自20世纪80年代以来，黏膜给药制剂研究非常活跃，主要集中于两类药物：①虽有口服剂型，但具有首过效应，口服吸收个体差异大，生物利用度低的药物，如普萘洛尔、阿替洛尔、硝苯地平、硝酸异山梨酯等②口服易破坏，稳定性差或不易(bùyì)吸收的药物，如黄体酮、维生素B12、疫苗类、类毒素类、抗毒素类及胰岛素、干扰素等蛋白质多肽类生物技术药物等。第四页，共十九页。黏膜给药极大地拓展了许多药物的给药途径，越来越多的药物被发现(fāxiàn)可通过黏膜吸收。特别是多肽及蛋白质类大分子药物，如胰岛素、生长激素等，在胃肠道几乎不被吸收，但可通过鼻黏膜、眼黏膜、直肠黏膜等吸收；雌二醇、孕酮等可通过阴道黏膜或子宫黏膜较好地吸收。第五页，共十九页。二、黏膜给药的特点1、药物通过黏膜给药，可以产生局部治疗作用，亦可以通过黏膜吸收进入体循环发挥全身治疗作用；2、与口服给药相比，药物通过眼、鼻、口腔、直肠、子宫及阴道等部位黏膜吸收进入体循环，不经过肝脏，因此没有首过作用；3、可以避免口服给药因胃肠道pH、菌群及酶系统代谢分解而使生物(shēngwù)利用度提高，如前列腺素鼻黏膜给药生物(shēngwù)利用度比口服给药高5～10倍；4、黏膜给药使用方便、简单、经济；第六页，共十九页。5、黏膜给药拓展了许多药物的给药途径，特别是有些大分子多肽及蛋白质类药物如胰岛素在胃肠道几乎不被吸收，但可通过鼻黏膜吸收；6、鼻黏膜、直肠黏膜及阴道黏膜是脂溶性通道，因此，脂溶性药物容易通过黏膜吸收；黏膜给药因部位不同、黏膜上皮的厚度不同、角质化与非角质化程度不同及不同部位黏膜的生理环境、生化特点、微生物的作用等影响药物吸收；7、黏膜...
