•第九章抗过敏药和抗溃疡(kuìyáng)药第一页，共四十二页。概述(ɡàishù)一、组胺(zǔàn)组胺也是一种(yīzhǒnɡ)体内递质，它是由L-组胺酸脱羧而成，以非活性的结合状态存在。L-组胺酸组胺酸脱羧酶组胺HHNNCOOHNH2HNNNH2第二页，共四十二页。二、组胺(zǔàn)受体组胺(zǔàn)在体内存在4种受体H1、H2、H3和H4受体H3受体主要分布(fēnbù)在中枢第三页，共四十二页。NHNNH2NHNNH2COOH组胺(zǔàn)酸脱羧酶Histamine激活H1受体血管舒张、毛细血管渗透性增强(zēngqiáng)，导致血浆渗出，局部组织红肿、痒感；可使支气管和胃肠道平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛，致使呼吸困难，变态反应激活H2受体胃酸分泌增加，溃疡H3受体分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制Histidine第四页，共四十二页。三、作用(zuòyòng)机制物理(wùlǐ)或化学刺激(内源或外源)H1受体拮抗剂肥大细胞组胺H1受体（支气管上）过敏反应H2受体（胃细胞膜上)溃疡H2受体拮抗剂第五页，共四十二页。抗组胺(zǔàn)药阻断(zǔduàn)组胺释放竞争(jìngzhēng)组胺受体H1受体拮抗剂H2受体拮抗剂抗过敏药抗溃疡药第六页，共四十二页。第一节组胺(zǔàn)H1受体拮抗剂HistamineH1ReceptorAntagonists第七页，共四十二页。外源性物质（如食物、动物皮毛、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起变态性或过敏性反应（常见枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等），这已证明与体内组胺(zǔàn)释放有关，故H1受体拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。第八页，共四十二页。分类(fēnlèi)•乙二胺类曲吡那敏；•氨烷基醚类苯海拉明；•丙胺类氯苯那敏；•三环类泰尔登，赛庚啶，氯雷他定，酮替芬•哌嗪(paiqín)类西替利嗪；•其它类特非那定第九页，共四十二页。一、乙二胺类H1受体拮抗剂•1.1942-1944年发现有效药:安妥根•2.1946年发现:曲吡那敏，是至今仍常用(chányòn)ɡɡ的抗组胺药之一，作用比随后发现的苯海拉明强而持久，副作用较轻第十页，共四十二页。二、氨烷基(wánjī)醚类H1受体拮抗剂•1.1943年※苯海拉明应用于临床，是应用较广的抗过敏药，有中枢(zhōngshū)抑制的副作用•2.茶苯海明（乘晕宁）：苯海拉明与8-氯茶碱成盐，其副作用减轻，用于防治晕动症•3.卡比沙明：经结构进一步改造后其作用更强。ONRR'ArAr'第十一页，共四十二页。三、丙胺类H1受体拮抗剂•运用生物等排原理(yuánlǐ)，将乙二胺类和氨烷基醚类结...
