β-β-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂(zhìjì)(zhìjì)、碳青霉烯类及其复方制剂、碳青霉烯类及其复方制剂(zhìjì)(zhìjì)与合理用药与合理用药β-β-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂(zhìjì)(zhìjì)、碳青霉烯类及其复方制剂、碳青霉烯类及其复方制剂(zhìjì)(zhìjì)与合理用药与合理用药第一页,共五十五页。第一页,共五十五页。第二页,共五十五页。第二页,共五十五页。ClicktoaddTitleClicktoaddText第三页,共五十五页。第三页,共五十五页。第一部分(bùfen)一、β-内酰胺酶抑制剂概述二、典型β-内酰胺酶抑制剂介绍---舒普深三、其他β-内酰胺酶抑制剂简介第二部分一、碳青霉烯类概述二、典型碳青霉烯类介绍---泰能三、其他碳青霉烯类简介主要(zhǔyào)内容第四页,共五十五页。第四页,共五十五页。一、β-内酰胺酶抑制剂概述(ɡàishù)β-内酰胺酶抑制剂(β-Lactamaseinhibitors)是一类新的非典型的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见(chánɡjiàn)的β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式。为了克服这种耐药性,除了研制具有耐酶性能的新抗生素外,还发现了β-内酰胺酶抑制剂类药物。第五页,共五十五页。第五页,共五十五页。80%80%因产因产β-β-内酰胺酶内酰胺酶8%8%因靶蛋白亲和力改变因靶蛋白亲和力改变12%12%因外膜通透障碍因外膜通透障碍中国临床药理学杂志中国临床药理学杂志.1998.1998;;1414((11):):5353β-β-内酰胺类抗生素疗效内酰胺类抗生素疗效(liáoxiào)(liáoxiào)降低的原因降低的原因第六页,共五十五页。第六页,共五十五页。1.β-1.β-内酰胺酶抑制剂分类内酰胺酶抑制剂分类(fēnlèi)(fēnlèi)按作用性质分按作用性质分可逆性竞争:甲氧西林、异噁唑类青霉素等可逆性竞争:甲氧西林、异噁唑类青霉素等不可逆性竞争:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦不可逆性竞争:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦按化学按化学(huàxué)(huàxué)结构分结构分氧青霉素类:克拉维酸氧青霉素类:克拉维酸青霉烷砜类:舒巴坦、他唑巴坦青霉烷砜类:舒巴坦、他唑巴坦第七页,共五十五页。第七页,共五十五页。-内酰胺抗生素的分类(fēnlèi)NSO1234567PenamNSO1234567PenemNO1234567CarbapenemNSONO123456781234CefmMonobactamÇàùÍéÇàùϩ̼ÇàùϩͷæßÏ©µ¥»·¦Â-ÄÚõ£°·第八页,共五十五...