天津中医药大学学报JournalofTianjinUniversityofTraditionalChineseMedicine第42卷第1期2023年2月Vol．42No．1Feb．2023·中药研究·摘要：[目的]研究黄芩苷（BA）-小檗碱（BBR）复合物及纳米晶的吸收特性，探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用CellCountingKit-8（CCK-8）法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系（Caco-2）细胞的给药浓度，构建Caco-2细胞单层模型探究BA-BBR复合物及纳米晶的跨膜转运方式，并且加入P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米研究对其累积转运量和表观渗透系数（Papp）的影响。[结果]复合物组中BA和BBR的Papp值均低于物理混合物组；与复合物组相比，纳米晶组中BA和BBR的累积转运量和Papp值均提高，Papp值为复合物组的1.3倍和2.3倍。加入维拉帕米后，复合物组BA和BBR的Papp值分别提高1.5倍和2.0倍，而纳米晶组Papp值无明显提高。[结论]BA-BBR复合物不同于物理混合物，具有低渗透性，同时易受到P-gp外排影响。纳米晶技术可以显著改善BA-BBR复合物的渗透性，并且减弱外排作用对其的影响。关键词：黄芩苷；小檗碱；人结肠腺癌细胞系细胞单层模型；累积转运量；表观渗透系数中图分类号：R283文献标志码：A文章编号：1673－9043（2023）01－0087-08黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究*王继林1，2，冯晓姣1，2，党文利1，2，李紫微1，2，刘志东1，2，皮佳鑫1，2（1.天津中医药大学组分中药国家重点实验室，天津301617；2.天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程中心，天津301617）*基金项目：国家自然科学基金项目（81803739）；中央引导地方科技发展专项项目（21ZYJDJC00020）。作者简介：王继林（1997-），男，硕士研究生在读，主要研究方向为中药纳米制剂。通讯作者：皮佳鑫，E-mail：pijiaxin@tjutcm.edu.cn。引用格式：王继林，冯晓姣，党文利，等.黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究[J].天津中医药大学学报，2023，42(1)：87-94.DOI：10.11656/j.issn.1673-9043.2023.01.17近年来，在中药复方研究中，其有效成分的相互作用备受关注，其中自沉淀现象较为常见[1]。黄芩和黄连是临床常用药对，常见于黄连解毒汤[2]、葛根芩连汤[3]等方剂。在煎煮过程中苷类[黄芩苷（BA）]与生物碱类[小檗碱（BBR）]成分具有自沉淀现象[4]。研究表明，BA中羧酸阴离子与BBR中季铵阳离子之间易发生相互作用，复合成盐，即BA-BBR复合物（图1）[5-6]。BA...
