第五章胆碱能系统激动(jīdòng)药和阻断药第一节M胆碱受体激动药和拮抗药第二节抗胆碱酯酶药第三节胆碱酯酶复活(fùhuó)剂第四节作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物第一页，共一百一十一页。第一页，共一百一十一页。第五章胆碱能系统(xìtǒng)激动药和阻断药胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）又称直接作用的拟胆碱药（cholinomimeticdrugs），可直接兴奋胆碱受体，其效应与Ach类似。胆碱受体阻断药（cholinoceptorantagonists），也称胆碱受体拮抗药或抗胆碱药，能与胆碱受体结合，但不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻碍乙酰胆碱(Ach)或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，因此表现为胆碱能神经(shénjīng)被阻断或抑制的效应。第二页，共一百一十一页。第二页，共一百一十一页。一、激动药（1）胆碱酯类：如卡巴胆碱、贝胆碱此类药物多数对M、N胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主；（2）天然(tiānrán)形成的拟胆碱生物碱类：如毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱此类药物主要兴奋M胆碱受体。第一节第一节MM胆碱受体激动胆碱受体激动(jīdòng)(jīdòng)药和拮抗药药和拮抗药第三页，共一百一十一页。第三页，共一百一十一页。AchAch既是外周也是中枢胆碱能神经的递质，既是外周也是中枢胆碱能神经的递质，特异的作用于各类胆碱受体。在组织内迅速被特异的作用于各类胆碱受体。在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，水溶液不稳定。不易透过血胆碱酯酶破坏，水溶液不稳定。不易透过血--脑屏障，选择性低，作用范围广，副作用多，脑屏障，选择性低，作用范围广，副作用多，因此无临床应用价值。学习因此无临床应用价值。学习AchAch的药理作用，的药理作用，目的目的(mùdì)(mùdì)在于帮助我们掌握一系列胆碱受体激在于帮助我们掌握一系列胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。动药和胆碱受体阻断药的药理作用。工具工具(gōngjù)(gōngjù)药：乙酰胆碱药：乙酰胆碱acetylcholineacetylcholine（（AchAch））第四页，共一百一十一页。第四页，共一百一十一页。Ach药理作用1.M样作用心血管：心率减慢，心肌收缩力减弱(jiǎnruò)，血管扩张，血压下降。平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋。腺体：腺体分泌增加。括约肌：瞳孔括约肌和睫状肌收缩。舒张血管的机制：Ach激动血管内皮细胞的M受体→释放NO→鸟苷酸环化酶→cGMP↑→血管平滑肌松弛→血管扩张。第五页，共一百一十一页。第五页，...
