•一男性,19岁,诉说:尿频,尿急,尿不尽,尿血,你觉得大概是受到什么感染了呢?有哪些药可以治疗呢?第一页,共七十五页。第4节人工合成抗菌药第4节人工合成抗菌药第二页,共七十五页。喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类:甲硝唑(灭滴灵)第三页,共七十五页。学习内容和要求1.掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反响。2.2.了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。第四页,共七十五页。第一节喹诺酮类药物喹诺酮类〔quinolones)是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药NXYZOR1R8R7R6R5COOHR212345678第五页,共七十五页。喹诺酮类药物的开展•1962年美国人发现了第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸,为喹诺酮类抗菌药的开展拉开了序幕。•在短短四十余年间,合成了十多万个喹诺酮类化合物,临床常用的有二十多种。第六页,共七十五页。喹诺酮类药物的开展•特点:抗菌谱广,抗菌活性强,人工合成简单,经济,是一类具有较大潜力的新一代的抗菌药。第七页,共七十五页。第一代•以萘啶酸、吡咯酸为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物,但抗菌谱窄,易形成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已少用。第八页,共七十五页。第二代•以吡哌酸为代表,虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少,在体内较稳定,药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用。第九页,共七十五页。第三代•代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。具有抗菌谱广,对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用,易吸收、代谢稳定、组织分布好,适应证扩展到包括泌尿生殖系统、呼吸系统在内的各领域感染,是当前最常用的合成抗菌药。第十页,共七十五页。第十一页,共七十五页。第十二页,共七十五页。第十三页,共七十五页。第十四页,共七十五页。第十五页,共七十五页。第四代•以莫西沙星和加替沙星为代表,是一类将环丙沙星的8位引入甲氧基而得到的衍生物。保存了第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌强大的抗菌作用,增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体和立克次体的活性,为喹诺酮类抗菌药的临床应用找开了更广阔的空间。第十六页,共七十五页。共同特点(氟喹诺酮)1.抗菌作用〔1〕抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌〔环丙、司帕等〕〔2〕作用机制独特〔抑DNA盘旋酶,干扰DNA复制〕,与其他抗菌药无明显交...