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人工合成抗菌药3.pptx人工合成抗菌药3.pptx人工合成抗菌药3.pptx人工合成抗菌药3.pptx人工合成抗菌药3.pptx
•一男性,19岁,诉说:尿频,尿急,尿不尽,尿血,你觉得大概是受到什么感染了呢?有哪些药可以治疗呢?第一页,共七十五页。第4节人工合成抗菌药第4节人工合成抗菌药第二页,共七十五页。喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类:甲硝唑(灭滴灵)第三页,共七十五页。学习内容和要求1.掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反响。2.2.了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。第四页,共七十五页。第一节喹诺酮类药物喹诺酮类〔quinolones)是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药NXYZOR1R8R7R6R5COOHR212345678第五页,共七十五页。喹诺酮类药物的开展•1962年美国人发现了第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸,为喹诺酮类抗菌药的开展拉开了序幕。•在短短四十余年间,合成了十多万个喹诺酮类化合物,临床常用的有二十多种。第六页,共七十五页。喹诺酮类药物的开展•特点:抗菌谱广,抗菌活性强,人工合成简单,经济,是一类具有较大潜力的新一代的抗菌药。第七页,共七十五页。第一代•以萘啶酸、吡咯酸为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物,但抗菌谱窄,易形成耐药性,作用时间短,中枢副作用较大,现已少用。第八页,共七十五页。第二代•以吡哌酸为代表,虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少,在体内较稳定,药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用。第九页,共七十五页。第三代•代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。具有抗菌谱广,对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用,易吸收、代谢稳定、组织分布好,适应证扩展到包括泌尿生殖系统、呼吸系统在内的各领域感染,是当前最常用的合成抗菌药。第十页,共七十五页。第十一页,共七十五页。第十二页,共七十五页。第十三页,共七十五页。第十四页,共七十五页。第十五页,共七十五页。第四代•以莫西沙星和加替沙星为代表,是一类将环丙沙星的8位引入甲氧基而得到的衍生物。保存了第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌强大的抗菌作用,增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体和立克次体的活性,为喹诺酮类抗菌药的临床应用找开了更广阔的空间。第十六页,共七十五页。共同特点(氟喹诺酮)1.抗菌作用〔1〕抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌〔环丙、司帕等〕〔2〕作用机制独特〔抑DNA盘旋酶,干扰DNA复制〕,与其他抗菌药无明显交...

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