第六章胆碱受体激动第六章胆碱受体激动(jīdòng)(jīdòng)药药和作用于胆碱酯酶药和作用于胆碱酯酶药第一页，共二十九页。直接作用受体间接作用（AChE抑制剂）M、N激动药乙酰胆碱M激动药毛果芸香(yúnxiāng)碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机(yǒujī)磷酸酯第六章胆碱受体激动第六章胆碱受体激动(jīdòng)(jīdòng)药和药和作用于胆碱酯酶药作用于胆碱酯酶药第二页，共二十九页。(jīdòng)（一）胆碱酯类(M、N受体激动药）•乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]•1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。•2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不易吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速(xùnsù)水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。•由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。第三页，共二十九页。药理作用第四页，共二十九页。第五页，共二十九页。•其它胆碱酯类••卡巴胆碱(carbachol)•药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前(mùqián)主要用于局部滴眼以治疗青光眼。•醋甲胆碱(methacholine)•药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第六页，共二十九页。•贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）•药理作用与Ach相似,不易(bùyì)被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。第七页，共二十九页。•醋甲胆碱(dǎnjiǎn)－口腔粘膜干燥症•卡巴胆碱－腹气胀、尿潴留、青光眼•贝胆碱－腹气胀、胃动力缺乏症、尿潴留第八页，共二十九页。二、二、MM胆碱受体激动胆碱受体激动(jīdòng)(jīdòng)药药第九页，共二十九页。二、二、MM胆碱受体激动胆碱受体激动(jīdòng)(jīdòng)药药第十页，共二十九页。【药理作用及机制】•直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为明显。1、眼：(1)缩小瞳孔：兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压：虹膜拉向中央，前房间隙扩大，↑房水流通。(3)调节痉挛：视远物模糊，视近物清晰。2、腺体：毛果芸香(yúnxiāng)碱吸收后激动腺体的M受体，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。第十一页，共二十九页。环状肌（胆碱能神经(shénjīng)支配）辐...
