药和作用于胆碱酯酶药第一节M、N胆碱受体激动(jīdòng)药第二节M胆碱受体激动药第三节N胆碱受体激动药第四节抗胆碱酯酶药第五节胆碱酯酶复活剂01/26/251第一页，共四十五页。[要求]掌握M样作用、N样作用和拟胆碱药的分类(fēnlèi)，掌握有机磷酸酯类急性中毒的机制，中毒症状。有机磷酸酯类急性中毒的解救原则；熟悉毛果芸香碱、新斯的明、解磷定的作用与用途。01/26/252第二页，共四十五页。[内容]拟胆碱药的分类(fēnlèi)。乙酰胆碱的M样作用和N样作用。毛果芸香碱对眼和腺体的作用与用途。可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明和毒扁豆碱的作用、临床应用和不良反应。难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒的机制，急性中毒的症状、解救原则。解磷定复活胆碱酯酶的作用机制，用药注意事项及不良反应。01/26/253第三页，共四十五页。一、胆碱受体激动药1、M、N胆碱受体激动药(完全(wánquán)拟似药)：Ach2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱(节后)3、N胆碱受体激动药：烟碱二、胆碱酯酶抑制药1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明2、难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类三、胆碱酯酶复活药：氯磷定01/26/254第四页，共四十五页。M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱，作用广泛(guǎngfàn)，临床应用时的副作用多，前者无价胆碱受体激动药值，后者仅用于治疗青光眼。M胆碱受体激动药：临床药物较多，具有较好的临床实用价值。N胆碱受体激动药：主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。01/26/255第五页，共四十五页。乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速(xùnsù)水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。01/26/256第六页，共四十五页。由于Ach在体内作用(zuòyòng)广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用01/26/257第七页，共四十五页。氨甲酰胆碱(carbamylcholine)卡巴胆碱(carbachol,卡巴可)卡巴胆碱药理作用与Ach相似(xiānɡsì)，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。01/26/258第八页，共四十五页。...
