教学目标1熟悉胆碱受体阻断药的分类及代表药物.2掌握阿托品的作用(zuòyòng)原理、药理作用(zuòyòng)、临床用途及不良反应;3熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用及临床应用。胆碱受体阻断药(Cholinoceptorblockingdrugs)能与胆碱受体结合(jiéhé)而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合(jiéhé),从而拮抗拟胆碱作用。M-R阻断(zǔduàn)药图8-1曼陀罗(左)及洋金花(右)含阿托品类生物碱的主要含阿托品类生物碱的主要(zhǔyào)(zhǔyào)植物植物颠茄(diānqié)Belladonna茛菪教学内容●体内过程(guòchéng)●作用原理●药理作用●临床用途●不良反应●禁忌症【体内过程】吸收--口服、肌注均可吸收;分布--全身组织(包括血脑屏障及胎盘(tāipán)屏障);排泄--t1/2为4小时。80%经肾排泄。少量经消化道和乳汁排出。【作用原理】阿托品是M-R的竞争性阻断药(competitiveantagonist)。阿托品可与M-R结合(jiéhé),竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。大剂量对N1-R也有阻断作用。【药理作用】阿托品的作用(zuòyòng)广泛,作用(zuòyòng)随剂量的增加依次是:1抑制腺体分泌2对眼的作用3松弛内脏平滑肌4心脏的作用5扩张血管6兴奋中枢神经【药理作用】1抑制腺体分泌☆0.5mg:唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥;☆1.0mg:泪腺、呼吸道腺体分泌减少;☆较大剂量(jìliàng):抑制胃液分泌,但对胃酸影响小。【药理作用】2对眼的作用☆扩瞳(dilatuipupils)☆升眼压(enhanceintraocularpressune)☆调节(tiáojié)麻痹(regulatoryparalysis)M-R激动(jīdòng)药与M-R阻断药对眼的作用(1)扩瞳Mydriasis图8-3虹膜(hóngmó)平滑肌示意图2(shēnɡɡāo)图8-4房水出路(chūlù)(箭头示房水流出方向)睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛(sōnɡchí)而退向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度减低晶状体(3)调节(tiáojié)麻痹cycloplegia睫状肌悬韧带(rèndài)图8-5调节麻痹示意图【药理作用】3松弛内脏平滑肌(rlaxedsmoothmuscle)特点☆平滑肌过度活动或痉挛时,作用(zuòyòng)明显;☆对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显;☆对括约肌的作用取决于其功能状态。【药理作用】4对心脏的作用◆心率:1-2mg–加快(阻断窦房结的M2-R)◆房室传导:加快(解除(jiěchú)迷走神经对心脏的抑制作用)【药理作用】5扩张血管(xuèguǎn)大剂量可解除小血管痉挛,增加组织灌...