药理学三峡医药高等专科学校第三章药物(yàowù)代谢动力学主讲(zhǔjiǎng)杨勤第一页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校教学(jiāoxué)目的要求.掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度的概念。熟悉清除率、肝肠循环、肝药酶的概念。了解表观分布容积、时效(shíxiào)关系、时量关系的概念；了解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素。第二页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校研究(yánjiū)内容•药物的体内过程•药物在体内随时间(shíjiān)变化的动态规律第三页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校第一节药物的体内(tǐnèi)过程药物的体内过程(ADME系统）•吸收（absorption)•分布(fēnbù)（distribution)•代谢（metabolism)•排泄（excretion)第四页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校药物的跨膜转运(zhuǎnyùn)方式•被动转运—单纯扩散（简单扩散）—膜孔扩散（滤过扩散）•主动转运•其他(qítā)转运方式—易化扩散第五页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校药物(yàowù)的跨膜转运被动转运主动转运定义高浓度——低浓度低浓度——高浓度特点不需载体需载体不消耗能量消耗能量无饱和性具有饱和性无竞争性具有竞争性当膜两侧浓度平衡时停止转运当低浓度一侧药物转运完成时停止转运适应药物大多数药物少数药物和关键离子第六页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校药物(yàowù)跨膜转运的影响因素分子量脂溶性解离度PH增高（碱性环境(huánjìng)）：弱酸性药物解离多，吸收少，排泄多弱碱性药物解离少，吸收多，排泄少PH降低（酸性环境）：弱酸性药物解离少，吸收多，排泄少弱碱性药物解离多，吸收少，排泄多第七页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校药物(yàowù)的吸收（absorption)定义：药物从给药部位进入血液循环的过程给药途径：吸入>肌内注射>皮下注射(píxiàzhùshè)>舌下及直肠>口服>粘膜>皮肤首过消除（首过效应、首关消除）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，在肝药酶作用下药物可降解或灭活，使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。第八页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校影响药物(yàowù)吸收的因素药物的理化(lǐhuà)性质药物的剂型吸收环境第九页，共五十页。药理学三峡医药高等专科学校药物(yàowù)的分布（distribu...
