抗癫痫药Antiepileptics第一页，共九十一页。癫痫是一种常见的发作性神经症状,机理尚不清楚,一般认为是大脑局部病灶神经元兴奋性过高，反复发生阵发性放电而引起的脑功能(gōngnéng)异常。该类疾病常具有突发性、暂时性和反复发作的特点。按照国际癫痫发作分类法，主要分为按照国际癫痫发作分类法，主要分为大发作、小发作、精神运动性发作等第二页，共九十一页。抗癫痫药的作用可通过两种方式来实现。其一是防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电。其二是提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作(fāzuò)。理想的抗癫痫药应该对各种类型的癫痫发作都高度有效，用药后起效快、持效长、不复发，且在治疗剂量下可以完全控制癫痫的发作而不产生镇静或其它中枢神经系统的毒副作用。第三页，共九十一页。一、巴比妥类及其同型物（BarbituratesandTheirDerivatives）第四页，共九十一页。苯巴比妥（Phenobarbiral）是最早用于抗癫痫的有机合成药，目前仍广泛用于临床，为癫痫大发作及局限性发作的重要药物(yàowù)。其作用机理为抑制中枢神经系单突触和多突触传递，导致神经细胞兴奋性降低，也增加运动皮质的电刺激阈值，因而提高了发作的阈值。第五页，共九十一页。•将苯巴比妥2位酮基改成次甲基得到的2去氧衍生物扑米酮（Primidone），对癫痫大发作和精神运动性癫痫都有较好作用,对局部性或皮质(pízhì)性癫痫发作和控制肌肉阵挛也有一定效用；对巴比妥类成习惯的患者,可用扑米酮代替。NHNHC2H5OO第六页，共九十一页。二、内酰脲类及其同型物（Acetylurea）第七页，共九十一页。•自发现催眠药苯巴比妥有抗癫痫作用后,导致对有关化合物的广泛研究。结果发现苯巴比妥的类似物苯妥英(Phenytoin)有很好的抗癫痫效作用•大发作(fāzuò)首选,小发作无效NHNHOOC6H5C6H5第八页，共九十一页。细胞膜中某些特异蛋白质在调节细胞膜的通透性上起着重要作用，苯妥英稳定细胞膜的作用，可能与其抑制了细胞膜中某些特异蛋白质的磷酸化有关。此外，苯妥英对细胞膜的稳定作用，也与它对阳离子通透性的影响有关。主要是增加钠离子经细胞膜外流或减少钠离子内流而使神经(shénjīng)细胞膜稳定或是超极化，提高其兴奋阈值，并限制发作性放电的扩散。第九页，共九十一页。噁唑烷酮类药物(yàowù)（Oxazolidinediones）•将乙内酰脲类结构(jiégòu)中的-NH-以其电子等排体-O-取代•三甲双酮(Trimethadion，7-6)对癫痫小发作有显著疗效,但对精...
