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2022年医学专题—第七章-胆碱受体阻断药.pptVIP免费

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1.M1.M胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛主要用于内脏绞痛(jiǎotònɡ)(jiǎotònɡ),,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。菪碱、普鲁本辛。2.N2.N11胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的主要阻断神经节细胞膜上的NN11受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。铵。3.N3.N22胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜主要阻断骨骼肌运动终板膜上的上的NN22受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。[[分类分类]]::根据根据(gēnjù)(gēnjù)抗胆碱药对受体作用的抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:选择性可分为三类:第一页,共三十二页。第一页,共三十二页。第一节第一节┃┃MM胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞(zǔzhì)(zǔzhì)药药一、天然一、天然(tiānrán)(tiānrán)生物碱生物碱•天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。碱、山莨菪碱等。【【来源来源】】从从茄科植物茄科植物(zhíwù)(zhíwù)的颠茄、蔓陀罗、洋金的颠茄、蔓陀罗、洋金花、花、唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取。。2.2.人工合成的阿托品类代用品:后马托品、人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛普鲁本辛第二页,共三十二页。第二页,共三十二页。(65(654)4)【【构效关系构效关系(guān(guānxì)xì)】】第三页,共三十二页。第三页,共三十二页。【【体内过程体内过程】】口服吸收快,达血药峰浓度需口服吸收快,达血药峰浓度需1h1h,,tt1/21/2为为4h4h,,作用维持作用维持(wéichí)(wéichí)为为33~~4h4h。吸收后分布于全身组织,。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.mi.m1212hh内有内有85%85%~~88%88%以原形或代谢产物经尿排泄。以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品(阿托品(AtropineAtropine))第四页,共三十二页。第四页,共三十二页。竞争性阻断竞争性阻断AchAch对对MM受体的兴奋作用,受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增敏感性有差异,...

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