第一节喹诺酮类药物一、概述【简史】本类药为含4-喹诺酮母核基本(jīběn)结构的人工合成品第一代：奈啶酸第二代：吡哌酸第三代：氟哌酸第一页，共二十八页。1.抗菌谱广，对G-杆菌（包括绿脓杆菌）有强大的杀菌作用，氧氟沙星对结核杆菌、肺炎支原体、厌氧菌等有效2.与其他抗菌药之间无交叉耐药性3.口服吸收好，体内分布广，尿中浓度高4.适用于敏感(mǐngǎn)菌所致泌尿道、消化道、呼吸道以及骨、关节感染5.不良反应少而轻第二页，共二十八页。1.对G-菌（大肠(dàcháng)、痢疾、伤寒、产气、变形、流感及淋球菌）作用强2.对G+球菌（金葡菌、链球菌）有效3.司氟沙星对支原体、衣原体、分枝杆菌作用强4.托氟沙星、司氟沙星对G+菌作用强第三页，共二十八页。第四页，共二十八页。喹诺酮类药通过抑制细菌(xìjūn)DNA回旋酶作用，阻碍DNA的复制导致细菌死亡。第五页，共二十八页。1.细菌(xìjūn)DNA回旋酶突变2.细菌细胞膜孔蛋白通道的通透性改变，使对药物的摄取减少第六页，共二十八页。1.口服(kǒufú)吸收好，血药浓度较高2.半衰期较长3.与血浆蛋白结合率低4.体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等5.肝脏代谢，肾脏排泄第七页，共二十八页。1.泌尿生殖系统感染2.消化道溃疡(kuìyáng)3.肠道感染4.呼吸道感染5.骨、关节和皮肤软组织感染6.五官科感染第八页，共二十八页。1.胃肠道反应：恶心呕吐、食欲下降、腹痛腹泻2.中枢兴奋：焦虑烦躁、神经过敏、失眠、惊厥3.过敏反应：药疹、瘙痒、红斑、光敏反应4.对幼年动物(dòngwù)可致软组织损害及关节痛，不宜用于儿童第九页，共二十八页。1.含钙、镁、铝等金属离子(lízǐ)的抗酸药可降低本类药物的生物利用度，故不宜合用2.可加强非甾体类抗炎镇痛药的中枢毒性反应3.依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱代谢，延长其半衰期第十页，共二十八页。药物作用应用不良反应第一代萘啶酸窄谱，仅对大肠/变形杆菌有效尿路感染胃肠刺激/过敏第二代吡哌酸对G-杆菌较好/绿脓杆菌有效同上/菌痢同上，较轻第三代诺氟沙星广谱/作用强，对G-/G+均有杀菌作用尿路/肠道同上，较轻依诺沙星吸收好，作用同上略强淋病/尿路同上，较轻环丙沙星广谱/作用强，对耐氨基苷/头孢G-/G+有效呼吸/泌尿/肠道同上，较轻氧氟沙星广谱/作用强，对结核杆菌有效同上同上，较轻第十一页，共二十八页。【本类药特点】1.使用方便、性质稳定、价格低廉2.抗菌谱广，为慢效抑菌药3.对某些感染有较好的疗效（流脑、鼠疫）4.不良反应多（肾损害等）5....
