第十八章第十八章Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs临床药理翟云鹏药理第一页，共四十二页。1.药物(yàowù)发展简史1829年---发现(fāxiàn)柳树皮有解热作用简史药理一、概述(ɡàishù)1899年---阿司匹林用于临床（aspirin）1897年---合成乙酰水杨酸钠第二页，共四十二页。1、水杨酸类：乙酰水杨酸2、苯胺类：对乙酰氨基酚3、吡唑酮类：保泰松4、其它(qítā)抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬、双氯芬酸2.常用(chánɡyònɡ)的解热镇痛抗炎药：按化学(huàxué)结构(几无抗炎作用)(aspirin)(几无抗炎作用)第三页，共四十二页。二、分类选择性的环氧酶抑制(yìzhì)药选择性的环氧酶抑制(yìzhì)药非选择性的环氧酶抑制非选择性的环氧酶抑制(yìzhì)(yìzhì)药药第四页，共四十二页。三、作用(zuòyòng)机制解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药，又称为非甾体抗炎药nonsteroidalanti-inflammatorydrugsNSAID本类药物抑制环氧酶的活性，从而(cóngér)抑制了体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。不同于作用于受体的前几类药物药理第五页，共四十二页。抑制PG的生物活性及其代谢(dàixiè)的调节膜磷脂(línzhī)花生(huāshēnɡ)四烯酸LT白三烯PGI2PGF2PGE2TXA2前列环素合成酶(血管内皮)前列腺素合成酶血栓素合成酶(血小板)收缩支气管白细胞趋化诱发炎症抑制血小板凝集扩张血管收缩支气管收缩血管收缩子宫舒张支气管扩张血管收缩子宫诱发炎症保护胃黏膜促进血小板聚集收缩血管磷脂酶A2甾体抗炎药非甾体抗炎药环氧酶脂氧酶抑制PGHPGH22药理第六页，共四十二页。具体(jùtǐ)作用机制通过(tōngguò)抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2药理第七页，共四十二页。COX-1COX-2结构型诱导型生成固有的，存在于诱导(yòudǎo)产生，存在正常组织中于受损伤的组织中功能稳定细胞功能，具有强的致炎、保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用COX-1和COX-2的特性(tèxìng)比较第八页，共四十二页。四、共同(gòngtóng)作用Antipyreticeffect解热作用(zuòyòng)Analgesiceffect镇痛作用Ananti-inflammatoryaction抗炎抗风湿作用药理第九页，共四十二页。1.Antipyreticeffect:发热(fārè)机制（PG基础）:体温调节(tiáojié)中枢使体温调节(tiáojié)点↑（>3700CC）体温(tǐwēn)药理致热源中枢PG↑产热↑散热↓第十页，共四十二页。解热(jiěrè)机制:解热镇痛...
