头孢菌素类抗菌药的合理(hélǐ)应用李光辉复旦大学(fùdàndàxué)附属华山医院抗生素研究所第一页，共五十五页。第二页，共五十五页。历史(lìshǐ)1945年7月，意大利科学家GiuseppeBrotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产(chūchǎn)头孢菌素的真菌Cephalosporiumacinonium1948年牛津大学EdwardAbraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成份1959年，终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素—头孢菌素C第三页，共五十五页。历史(lìshǐ)1960年代初期，头孢菌素母核合成工艺(gōngyì)的成熟为以后头孢菌素的大规模开发奠定了基础此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成）或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢菌素头孢菌素类于1960年代应用于临床，为目前应用最广的β内酰胺类据统计其用量占住院患者抗生素处方量的30%～50%第四页，共五十五页。上海48家样本医院用药与世界药品销售(xiāoshòu)比较（归成,等.上海医药2004;25:498）第五页，共五十五页。SitesofActionofAntimicrobialAgentsinClinicalUseNeuHC.Science1992;257:1064-73第六页，共五十五页。作用(zuòyòng)机制头孢菌素的作用机制与青霉素相同，主要通过干扰细菌细胞壁主要成分(chéngfèn)-肽聚糖的合成发挥抗菌作用。由于头孢菌素类化学结构中β内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似，头孢菌素类可与PBP共价结合使其灭活，因此影响了肽聚糖的合成不同的头孢菌素品种与不同菌种的PBP结合使菌体形成丝状体、球状体，最终细菌溶解破裂死亡第七页，共五十五页。头孢菌素(tóubāojūnsù)类分类依据(yījù)抗菌谱、抗菌活性、肾毒性及对β内酰胺酶的稳定性进行分类第一代第二代第三代第四代第五代（四代后）第八页，共五十五页。头孢菌素(tóubāojūnsù)类分类依据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性及对β内酰胺酶的稳定性进行(jìnxíng)分类第一代第二代第三代第四代第五代（四代后）第九页，共五十五页。第一代头孢菌素(tóubāojūnsù)常用(chányòn)ɡɡ品种注射剂：头孢唑啉、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫咪、头孢替唑注射剂：头孢唑啉、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫咪、头孢替唑口服剂：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄口服剂：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄抗菌活性对对GPCGPC具良好抗菌作用具良好抗菌作用对需氧对需氧GNBGNB如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等具有一定活性如大...
