拟胆碱(dǎnjiǎn)药第一页，共二十九页。拟胆碱药概念类作用与酰胆碱相似第二页，共二十九页。拟胆碱(dǎnjiǎn)药第一节直接作用(zuòyòng)于胆碱受体的拟胆碱药第三页，共二十九页。直接作用于胆碱受体的拟胆碱药完全(wánquán)拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药；酰胆碱氨酰胆碱果第四页，共二十九页。胆碱受体兴奋的效应第五页，共二十九页。乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）【作用】1.M样作用内脏平滑肌：收缩心血管系统：抑制。心肌收缩力减弱、HR减慢、血管扩张、血压下降腺体：分泌增加眼睛：瞳孔缩小，睫状肌收缩2.N样作用胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高(shēnɡɡāo)骨骼肌兴奋（肌震颤、抽搐、麻痹）3.中枢作用惊醒反应，使大鼠学习记忆能力增强第六页，共二十九页。毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）【作用】选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R，产生M-样作用。对平滑肌和腺体选择性作用较强第七页，共二十九页。【临床应用】青光眼角型青光急性或慢性第八页，共二十九页。【注意事项】滴眼后要压迫内眦，防止药物经鼻泪管入鼻腔，产生(chǎnshēng)吸收副作用。勿长期滴眼，以防发生粘连第九页，共二十九页。拟胆碱(dǎnjiǎn)药第二节抗胆碱(dǎnjiǎn)脂酶药第十页，共二十九页。AchE水解(shuǐjiě)Ach的过程：Ach+AchEAch-AchE胆碱(dǎnjiǎn)+乙酰化胆碱酯酶乙酸(yǐsuān)+AchE第十一页，共二十九页。新斯的明（neostigmine）与Ach竞争性地与AchE结合，结合后分解形成二甲氨基甲酰化胆碱酯酶，水解较慢（水解速度为乙酰化Ach酶的百万分之一），Ach酶复活时间延长，Ach的水解因而受阻，作用增强，产生拟Ach作用；促运动(yùndòng)神经末梢释放Ach；直接作用于运动神经终板膜上的N2-R。第十二页，共二十九页。【作用表现】兴奋骨骼肌；兴奋胃肠道、膀胱(pángguāng)平滑肌；对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱。第十三页，共二十九页。【用途】重症肌无力：n症状：骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂(xiàchuí)，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。n采用皮下或静脉注射neostigmine0.5mg，15min起效，作用维持2～4h；一般采用口服，掌握剂量，以免因过量引起胆碱能危象。手术后腹气胀和尿潴留：阵发性室上性心动过速：肌松药过量中毒解救：n非除极化型肌松药--筒箭毒碱过量中毒时，可用本品解救。第十四页...
