第三章第三章药物代谢动力学药物代谢动力学简称药动学,是指研究机体对药物的作用。包括吸收、分布、代谢、排泄；血药浓度随时间变化的规律。第三章学习要求第三章学习要求掌握：药物在体内的转运：被动转运影响药物吸收的因素：首过消除药物分布及其影响因素：药物与血浆蛋白结合药物代谢及其影响因素：肝肠循环药物代谢动力学的基本概念和参数；第一节药物的跨膜转运药物的跨膜转运药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。转运：药物吸收、分布、排泄的过程。生物膜包括细胞膜和各种细胞器膜。生物膜结构及其特点主由膜磷脂与蛋白质双分子层组成：故脂溶性物质易通过。有膜孔：故水及水溶性小分子物质也能通过；有特殊转运系统：故水溶性大分子物质也能选择性地通过。第一节药物跨膜转运的方式（一）被动转运1.脂溶扩散（简单扩散）；2.膜孔扩散（滤过、水溶扩散）；3.易化扩散（载体扩散）；（二）主动转运；转运方向：高浓度--低浓度特点：不消耗能量不需要载体（除易化扩散）无饱和限速无竞争性抑制一、被动转运1.脂溶扩散（简单扩散）指脂溶性药物通过溶于脂质膜的被动转运。绝大多数药物的转运方式影响扩散速度的因素：①.膜两侧的药物浓度差；②.药物的脂溶性:油/水分配系数③.药物的解离度：Ka;环境的pH值阿司匹林pKa3.5,当在胃酸中，非解离型药物的比例为多少？在血液中的非解离型药物比例为多少？（胃酸pH1.5,血液pH7.5）（2）转运规律①弱酸性药物：体液pH，解离，转运体液pH，解离，转运②弱碱性药物：体液pH，解离，转运体液pH，解离，转运弱酸性药物易分布在碱性环境中，反之亦然。2.膜孔扩散（水溶扩散、滤过）：水溶性的药物借助膜两侧的流体静压和渗透压被水带到低压一侧的过程。水、乙醇、尿素、乳酸等。特点：（1）直径<膜孔；（2）扩散速率与浓度差成正比3.易化扩散（载体扩散）：通过细胞膜上的某些特异性蛋白质，即“通透酶”帮助的一种扩散，不消耗能量。如葡萄糖；Na+;K+;Ca2+特点（1）不耗能；（2）需载体；（3）饱和限速性（4）竞争性抑制现象扩散速度：易化扩散>脂溶扩散（二）主动转运方向：药物由低浓度——高浓度特点：①需要载体；②需要能量；③饱和性限速性；④有竞争性抑制膜动转运：胞饮、胞吐转运方式顺/逆浓度差是/否需载体是/否需能量转运药物特点被动转运脂溶扩散膜孔扩散载体扩散顺顺顺否否是否否否脂溶性水溶性小分子水溶性大分子主动转运逆是是少转运方式的区别药物的...
