一、概述二、血脑屏障三、实现脑靶向给药的途径目录(mùlù)四、评价方法五、前景与展望第一页，共三十六页。一、概述(àishù)ɡ（一）、定义靶向给药系统(targetingdrugsystem),系指一类能使药物浓集定位于病变组织(zǔzhī)、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。脑靶向给药系统：靶部位脑部/中枢神经系统第二页，共三十六页。（二）、特点(tèdiǎn)及优势与其他制剂相比：与其他制剂相比：靶向性，药物集中于靶区；靶向性，药物集中于靶区；减少用药剂量减少用药剂量(jìliàng)(jìliàng)；；提高疗效；提高疗效；减少药物的毒副作用减少药物的毒副作用第三页，共三十六页。第一代常规制剂(zhìjì)崩解度水平第二代肠溶制剂溶出度水平第三代缓控释制剂盐酸曲马多缓释片第四代靶向制剂如赫赛汀靶制剂罗氏第一个生物基因（三）、药物制剂发展(fāzhǎn)历程第四页，共三十六页。二、血脑屏障（一)结构脑屏障：血-脑屏障（BBB）、血－脑脊液屏障、脑脊液－脑屏障三部分构成。其中(qízhōng)血-脑屏障由致密的毛细血管内皮细胞及其之间的紧密连接、基质和周细胞、星形胶质细胞及细胞外基质构成，所起的屏障作用最大。第五页，共三十六页。血脑屏障模式图a.血-脑屏障(píngzhàng)；b.血-脑脊液屏障；c.脑脊液-脑屏障AS.星状胶质细胞；N.神经元；CSF.脑脊液第六页，共三十六页。（二）血脑屏障的转运(zhuǎnyùn)方式研究表明血－脑屏障是相当稳定的,物质通过屏障的能力和分子的大小、脂溶性、血浆蛋白质结合(jiéhé)程度、特定的载体转运系统等有关。第七页，共三十六页。ClicktoaddTitle1.被动扩散方式(fāngshì)自由出入；如：水、氧、一氧化碳、碳酸氢根等;2.以受体或载体介导转运入脑内；如多巴胺、5-羟色胺、左旋多巴等;第八页，共三十六页。ClicktoaddTitle3.可通过血－脑屏障(píngzhàng)内皮细胞间的紧密连接进入脑内;如中药中的芳香类物质,（薄荷、冰片、麝香等）4.通过神经传导进入脑内，如：某些病毒和细菌第九页，共三十六页。三、实现(shíxiàn)脑靶向给药的途径（一）化学方法通过改造药物分子的结构或制成前体药物。1.药物的结构修饰药物穿透血-脑屏障的过程是一个与膜蛋白(dànbái)和膜介质相互作用的过程，主要依赖于药物与细胞膜蛋白(dànbái)之间的静电作用和立体结构对应关系，因此可通过建立分子立体空间结构，静电第十页，共三十六页。ClicktoaddTitle场与药物(yàowù)透过能力之间的构...
