胆碱受体阻断药定义:胆碱受体阻断药定义:对胆碱受体亲和力强,能与乙酰胆对胆碱受体亲和力强,能与乙酰胆碱或其拟似药竞争结合受体,无内在活性,从而阻碍拟碱或其拟似药竞争结合受体,无内在活性,从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)(jīdòng),发挥抗胆碱作用。,发挥抗胆碱作用。分类分类::MM受体阻断药:受体阻断药:平滑肌解痉药,与毛果芸香碱相反作用。平滑肌解痉药,与毛果芸香碱相反作用。天然的阿托品类生物碱:天然的阿托品类生物碱:阿托品、阿托品、东莨菪碱东莨菪碱等等人工合成代用品:人工合成代用品:后马托品和普鲁本辛等。后马托品和普鲁本辛等。NN受体阻断药受体阻断药::NN11受体阻断药(又称神经节阻断药)美加明、咪噻吩受体阻断药(又称神经节阻断药)美加明、咪噻吩NN22受体阻断药(又称骨骼肌松弛药)筒箭毒碱等受体阻断药(又称骨骼肌松弛药)筒箭毒碱等11第一页,共二十八页。第一页,共二十八页。第一节M受体阻断(zǔduàn)药托品类生物碱:由托品酸和有机碱结合(jiéhé)而成的有机酯类。阿托品(atropine)东莨菪碱(scopolamine)山莨菪碱(Anisodamine)樟柳碱(ainisodine)阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品(Homatropine)托吡卡按(tropicamide)2.合成解痉药丙胺太林(propantheline)—季铵类解痉药双环胺(dicyclomine)—叔胺类22第二页,共二十八页。第二页,共二十八页。阿托品(阿托品(AtropineAtropine))【【来源来源】】从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取(tíqǔ)(tíqǔ)的生物碱,为消旋莨菪碱。的生物碱,为消旋莨菪碱。阿托品是阿托品是M-RM-R的竞争性阻断药(的竞争性阻断药(competitiveantagonistcompetitiveantagonist)。)。【【药动学药动学】】口服或粘膜给药均易吸收;口服或粘膜给药均易吸收;口服口服1h1h达达CCmaxmaxtt1/21/2为为2h2h眼睛作用可持续眼睛作用可持续72h72h,其它组织,其它组织4h4h12h12h后约后约60%60%以原形从尿排出以原形从尿排出33第三页,共二十八页。第三页,共二十八页。作用(zuòyòng)广泛:唾液腺、支气管、汗腺最敏感脏器平滑肌和心脏中胃壁细胞[影响胃酸分泌因素多]低ScopoloamineScopoloamineAtropineAtropineAcetylcholineAcetylcholine【【药理作用药理作用】】小剂量阿托品能小剂量阿托品能阻断阻断AChACh或拟胆碱或拟胆碱(dǎnjiǎn)(dǎnjiǎn)药与药...