第六章拟胆碱(dǎnjiǎn)药和抗胆碱(dǎnjiǎn)药主讲人：赵福爽但行好事莫问前程第一页，共五十页。拟胆碱(dǎnjiǎn)药、抗胆碱(dǎnjiǎn)药1.M胆碱受体激动(jīdòng)药2.N胆碱受体激动药3.M胆碱受体阻断药4.N胆碱受体阻断药第二页，共五十页。任务(rènwu)•1.复习乙酰胆碱的功能•2.乙酰胆碱是如何发挥作用，又是被什么物质分解(fēnjiě)的•3.什么是拟胆碱药？毛果芸香碱有什么作用？可以治疗哪些疾病•4.新斯的明是什么药物？主要治疗哪些疾病？第三页，共五十页。一、胆碱(dǎnjiǎn)酯类（cholineesters）乙酰胆碱（ACh，Acetylcholine）•内源性神经递质，M样作用、N样作用；•极易被体内AChE（胆碱酯酶）水解；•不易进入中枢(zhōngshū)，外周给药很少产生中枢(zhōngshū)作用；•作用广泛，选择性差，无临床实用价值（工具药）第四页，共五十页。CH2CH2C-O-CH3N+CH3CH3CH3O乙酰胆碱第五页，共五十页。【药理作用】一、M样作用（为主）1、心血管系统(xìtǒng)1）血管舒张①激动血管内皮细胞的M3受体，导致EDRF（NO）释放②激动突触前膜M受体,NA释放减少第六页，共五十页。ClicktoaddTitle2)心率减慢（负性频率）3)传导减慢：房室结、浦氏f的ERP延长，传导减慢4)心肌收缩力减弱（负性肌力）ACh对心房的抑制大于心室（心室肌抑制原因：Ach激动交感神经(jiāogǎn-shénjīng)突出前膜M受体，NA释放减少）5)缩短心房不应期第七页，共五十页。ClicktoaddTitle2、平滑肌兴奋胃肠、泌尿道、支气管、子宫等。3、腺体分泌增加唾液腺、汗腺、泪腺(lèixiàn)、呼吸道腺体、消化道腺体等。4、眼睛瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛。第八页，共五十页。ClicktoaddTitle二、N样作用（大剂量）1、NN受体兴奋(xīngfèn)全部植物神经节兴奋；嗜铬细胞的NN受体兴奋→肾上腺素释放1）胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加2）心脏兴奋，小血管收缩，血压升高。2、NM受体兴奋骨骼肌兴奋第九页，共五十页。二、生物碱类（一）毛果芸香(yúnxiāng)碱（polocarpine,匹鲁卡品)从毛果芸香(yúnxiāng)属植物中提取的生物碱，为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已能人工合成。第十页，共五十页。【药理作用】选择性激动M受体，可引起全部M样作用(zuòyòng)。对眼及外分泌腺作用(zuòyòng)更为明显。1、对眼(duìyǎn)的作用(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛第十一页，共五十页。兴奋(xīngfèn)瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。第十二页...
