第二章临床药物(yàowù)代谢动力学临床(línchuánɡ)药理学——第一页，共四十四页。第一页，共四十四页。血液系统组织靶器官排泄药物药物效应药动学药效学第1节概述(àishù)ɡ第二页，共四十四页。第二页，共四十四页。概念：应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程(guòchéng)随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。第1节概述(àishù)ɡ第三页，共四十四页。第三页，共四十四页。第四页，共四十四页。第四页，共四十四页。◈临床药动学应用①指导临床合理用药：最大疗效(liáoxiào)、最小不良反应。(治疗方案设计、治疗方案个体化)②指导新药研究(药动学、剂型改造、生物等效性)③上市后再评价。第五页，共四十四页。第五页，共四十四页。（1997.8-1998.6）Mibefradil为瑞士罗氏公司开发是一种新型抗高血压药，能选择作用于钙离子T通道，为选择性作用于T通道的第一个药物，起初认为是一个相当有前途的一个药物，但上市不久，发现其可与多达25种药物发生(fāshēng)致命性的药动学相互作用，这是由于这药物抑制CYP3A4。第六页，共四十四页。第六页，共四十四页。第2节药物的体内(tǐnèi)过程第七页，共四十四页。第七页，共四十四页。一、吸收(xīshōu)药物由给药部位进入血液循环的过程药物由给药部位进入血液循环的过程常见给药途径：常见给药途径：•（一）消化道吸收：口服给药、舌下给药、直肠给药•（二）消化道外吸收：从皮肤黏膜吸收、从注射部位吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收第八页，共四十四页。第八页，共四十四页。1、口服给药：吸收部位是胃肠道影响因素影响因素：：•药物方面：理化性质和剂型(jìxíng)等。•机体方面：胃肠内PH值，排空速度和肠蠕动，肠内容物和首关效应等。第九页，共四十四页。第九页，共四十四页。可以避免(bìmiǎn)首关效应的给药方法有哪些？●首关效应（firstpasseffect）：口服药物首先通过(tōngguò)肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的现象。如硝酸甘油的首过效应可灭活约90%。药物(yàowù)的体内过程增加剂量、舌下、吸入、鼻内以及注射等●蛋白类（如胰岛素）不能作为口服制剂来达到全身吸收，其根本原因是什么？第十页，共四十四页。第十页，共四十四页。2.舌下给药优点：血流丰富、吸收较快、避免首关效应，药物(yàowù)破坏较少。缺点：舌下面积小，吸收量有限第十一页，共四十四页。第十...
