第二章解热(jiěrè)镇痛抗炎药Non-steroidalAnti-inflammatoryDrugs,NSAID第一页,共三十五页。一、概念解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)的药物。也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。第一节、概述第二页,共三十五页。二、药理作用(zuòyòng)、作用(zuòyòng)机制一、药理作用1.解热(jiěrè)作用第三页,共三十五页。战栗肌紧张(jǐnzhāng)肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤(pífū)血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发3637383935产热散热下丘脑的体温调节中枢:产热、散热平衡,达到体温(tǐwēn)恒定。调定点学说第四页,共三十五页。特点:1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而(cóngér)抑制前列腺素(PG)的合成。第五页,共三十五页。2.镇痛(zhèntònɡ)作用第六页,共三十五页。特点:1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效(yǒuxiào),对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。第七页,共三十五页。3.抗炎作用(zuòyòng)大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物(yàowù)能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。第八页,共三十五页。第九页,共三十五页。NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素(PG)合成(héchéng)。PG是一族不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可合成PG,它参与多种生理和病理生理作用。第十页,共三十五页。1.合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高(shēnɡɡāo)。2.PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3.PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。PG的作用(zuòyòng)第十一页,共三十五页。膜磷脂的代谢(dàixiè)途径第十二页,共三十五页。COX-1和COX-2的特性(tèxìng)第十三页,共三十五页。NSAIDs对COX-1和COX-2不同(bùtónɡ)作用第十四页,共三十五页。NSAIDs对COX的选择性作用(zuòyòng)NSAIDsNSAIDs对对COX-1COX-1和和COX-2COX-2作用的不同可能是其药理作用的不同...