第七章拟胆碱(dǎnjiǎn)药和抗胆碱(dǎnjiǎn)药§1.拟胆碱药CholinergicDrugs一.概述(ɡàishù)乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢突触前膜突触间隙突触后膜CholineAchAchRAchE_Ser_OH乙酰胆碱的生物合成(héchéng)乙酰胆碱的代谢:(酯酶水解)+OONacetyltransferaseCholine+HONN_methyltransferaseCholineHONH2decarboxylaseSerineHOCOOHNH2AchE_Ser_OH+NOO+NOHOO_Ser_AchE+ANOH++OO_Ser_AchEBAchE_Ser_OH+OHOON+HO¶¾Þ¦¼îMuscarineÑ̼îNicotineN受体受体分布分布生理功能生理功能激动剂药物作用激动剂药物作用拮抗剂药物作用拮抗剂药物作用MMM1M1大脑皮质、海马、纹状体、周大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体围神经节和分泌腺体与传递神经元的兴奋冲与传递神经元的兴奋冲动有关、调节大脑的各动有关、调节大脑的各种功能，并调节汗腺和种功能，并调节汗腺和消化腺体的分泌消化腺体的分泌治疗早老性痴呆治疗早老性痴呆治疗消化道溃疡治疗消化道溃疡M2M2中枢神经系统较低脑区和心脏中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织等周围效应器组织引起心肌收缩力减弱、引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢心率降低、传导减慢有可能用于治疗有可能用于治疗冠心病和心动过冠心病和心动过速速治疗心动徐缓性心治疗心动徐缓性心率失常率失常M3M3腺体和平滑肌腺体和平滑肌血管平滑肌舒张、胃肠血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加腺体分泌增加治疗痉挛性血管治疗痉挛性血管病、手术后腹气病、手术后腹气胀、尿潴溜胀、尿潴溜治疗慢性阻塞性呼治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁吸道疾病、尿失禁M4M4腺体和平滑肌腺体和平滑肌抑制钙离子通道抑制钙离子通道缺乏特异性配基缺乏特异性配基M5M5大脑大脑孤儿受体孤儿受体缺乏特异性配基缺乏特异性配基NNN1N1神经节神经节释放乙酰胆碱释放乙酰胆碱治疗早老性痴呆治疗早老性痴呆治疗高血压治疗高血压N2N2神经肌肉接头神经肌肉接头松弛骨骼肌松弛骨骼肌二.药物拟胆碱(dǎnjiǎn)药的分类胆碱能神经系统药物拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂1.胆碱受体激动剂:胆碱受体胆碱受体—与乙酰胆碱结合—与乙酰胆碱结合M-M-胆碱受体胆碱受体N-N-胆碱受体胆碱受体副交感神经节后纤维神经节细胞和副交感神经节后纤维神经节细胞和支配支配(zhīpèi)(zhīpèi)的效应器...
