第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活(fùhuó)药AnticholinesteraseDrugsandCholinesteraseReactivators第一页，共四十七页。第一节胆碱酯酶胆碱酯酶真性(zhēnxìng)胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（AChE）假性胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶主要存在(cúnzài)于胆碱能神经末梢和突触间隙。水解乙酰胆碱，专一性强第二页，共四十七页。第二节抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药体内过程：1．口服吸收少；2．不易入脑，CNS作用不明显；3．滴眼时不易透过(tòuɡuò)角膜，对眼的作用较弱。新斯的明（neostigmine）第三页，共四十七页。[药理作用及作用特点]（1）对骨骼肌兴奋(xīngfèn)作用强A抑制AChE，使受体附近ACh增加。B直接激动骨骼肌细胞上的N2受体。C促使运动神经末梢释放ACh。（2）对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有较强兴奋作用。（3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。第四页，共四十七页。[临床应用]1.重症肌无力。2.腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速。4.非除极化肌松药过量(guò〃liàng)中毒的解救。第五页，共四十七页。[不良反应]1.胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力(wúlì)。2.禁用于：机械性肠梗阻，尿路阻塞，支气管哮喘病人。第六页，共四十七页。毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子(zhǒngzi)中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。[作用机制]抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。第七页，共四十七页。作用特点：1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2.作用快、强、持久，可维持1~2天。3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩(shōusuō)，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。4.本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢(zhōngshū)作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。5.本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。第八页，共四十七页。毒扁豆碱与毛果芸香(yúnxiāng)碱治疗青光眼的比较毛果芸香碱毒扁豆碱作用机制（+）MR（-）AchE起效慢（30min）快（5min）维持时间短（4-8h）长（1-2天）不良反应少刺激多刺激第九页，共四十七页。二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机(yǒujī)...
