镇痛药:消除或减轻疼痛的药物,镇痛时病人意识清醒,其他感觉不受影响。镇痛药(广义):阿片类镇痛药——麻醉镇痛药,作用CNS(成瘾,麻醉镇痛)。其他为非麻醉镇痛药,包括:解热镇痛药——作用外周(镇痛弱)局麻药(máyào),缓解特殊疼痛的药等(如卡马西平等)镇痛药分类(按作用机制):阿片受体激动药部分激动药其它镇痛药第一页,共二十四页。第一页,共二十四页。阿片受体:μδκ等亚型。μ受体介导镇痛,镇静,呼吸抑制,欣快,依赖性等。⊙内源性阿片肽:亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、内啡肽、强啡肽,等。内源性阿片肽和阿片受体共同组成体内的抗痛系统。第二页,共二十四页。第二页,共二十四页。第三节吗啡及其相关阿片受体激动药阿片:罂粟未成熟果桨汁的干燥物,含20多种生物碱,公元16世纪已被广泛(guǎngfàn)用于镇痛、止咳、止泻;含20多种生物碱,按化学结构分为:菲类:吗啡和可待因,镇痛作用。异喹啉类:罂粟碱,松弛平滑肌。第三页,共二十四页。第三页,共二十四页。吗啡(mafēi)(morphine)第四页,共二十四页。第四页,共二十四页。【药理作用】1.中枢神经系统作用(1)镇痛镇痛强大,各种疼痛有效,慢性钝痛>间断性锐痛,对神经痛效果差,消除(xiāochú)疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪,镇痛持续5h。(2)镇静、欣快作用改善焦虑、紧张、恐惧情绪,嗜睡,欣快感。第五页,共二十四页。第五页,共二十四页。(3)抑制呼吸作用(zuòyòng)显著,频率和潮气量↓(呼吸慢而浅)急性中毒:频率3~4次/分,致死主要原因。机理:降低呼吸中枢对CO2的敏感性。合用酒精、催眠药、麻醉药,加重呼吸抑制。(4)镇咳:强大,抑制咳嗽中枢(延髓孤束核)临床不用,可待因替代。(5)缩瞳:针尖样瞳孔(兴奋支配瞳孔的副交感神经)为中毒特征,有诊断意义。(6)催吐:兴奋延脑CTZ,恶心、呕吐。第六页,共二十四页。第六页,共二十四页。2.平滑肌(1)胃肠道平滑肌(止泻或致便秘)兴奋胃肠道平滑肌,张力↑,蠕动↓,甚至痉挛。导致:①胃排空延迟:胃和十二指肠张力↑蠕动↓②食糜通过缓慢:肠张力↑回盲瓣和肛门括约肌张力↑。③抑制消化液分泌:食物↓水重吸收↑,粪便(fènbiàn)干燥。④抑制排便反射(中枢):便意迟钝。(2)胆道平滑肌:收缩奥狄氏括约肌,胆排空↓,胆内压↑,致上腹部不适甚至胆绞痛—阿托品解痉。第七页,共二十四页。第七页,共二十四页。(3)其它:输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力↑——尿潴留...