第一页，共三十二页。概述概述中枢兴奋中枢兴奋(xīngfèn)(xīngfèn)药药(centralstimulants)(centralstimulants)：选择性兴奋中枢神经系统：选择性兴奋中枢神经系统,,提高中枢神提高中枢神经系统活动的药物经系统活动的药物..第二页，共三十二页。分类对各中枢兴奋的选择性不同1）兴奋大脑皮质：咖啡因,哌甲酯2）兴奋延脑呼吸中枢：尼可刹米,二甲(èrjiǎ)弗林,洛贝林等3）兴奋脊髓：士的宁第三页，共三十二页。咖啡因哌甲酯第四页，共三十二页。属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines),咖啡豆(1%)和茶叶(cháyè)(1%-5%)中的主要生物碱。1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤第五页，共三十二页。1.中枢(zhōngshū)作用:1)小剂量(50-200mg)选择性兴奋大脑皮质,思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率.2)较大剂量(250-500mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3)中毒剂量(大于800mg)直接兴奋脊髓,引起惊厥.第六页，共三十二页。2.心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。松弛(sōnchí)ɡ外周血管平滑肌,降低外周血管阻力,增加冠脉流量.直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。(用于缓解偏头痛)舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。第七页，共三十二页。[作用机制]1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率(xīnlǜ)加快。第八页，共三十二页。ModelofClModelofCl--ChannelChannelClCl--第九页，共三十二页。1.主要用于治疗因严重感染(gǎnrǎn)、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。3.与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。第十页，共三十二页。[不良反应]少见且较轻过度兴奋大脑皮质导致兴奋、不安、心悸，中毒剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。婴儿高热、消化性溃疡(kuìyáng)者慎用。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围第十一页，共三十二页。哌（醋）甲酯第十二页，共三十二页。[药理作用]作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类...
