抗过敏药（AntiallergicDrugs）第一页，共三十六页。目录(mùlù)第二页，共三十六页。超敏反应1.概念即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。第三页，共三十六页。组胺(zǔàn)及组胺(zǔàn)受体（HistamineandItsReceptors）第四页，共三十六页。Histamine是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有(jùyǒu)很强的生理活性。通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁细胞的颗粒中。变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞膜发生改变，释放出组胺分子(fēnzǐ)，和周围的组胺受体作用而产生各种生理效应。NHNNH2COOHNHNNH2HistidineHistamineHistidinedecarboxylase第五页，共三十六页。组胺(zǔàn)受体分布H1Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。H2Receptor（H2R）:主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3Receptor（H3R）:主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢，减少肥大细胞组胺释放(shìfàng)，该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？。第六页，共三十六页。第七页，共三十六页。组胺作用于11-(tǐnèi)第八页，共三十六页。H1-受体拮抗剂按化学(huàxué)结构分：（(yánsuān))第九页，共三十六页。H1-受体拮抗剂按药理作用分类(fēnlèi)—第一代抗组胺药第十页，共三十六页。H1-受体拮抗剂按药理作用分类(fēnlèi)（续）第十一页，共三十六页。H1-受体拮抗剂按作用(zuòyòng)分类（续）第十二页，共三十六页。第一代H1受体阻滞剂(jùyǒu)第十三页，共三十六页。1.苯海拉明(diphenhydramine)药效学：药理作用：①抗组胺作用②中枢抑制作用③镇咳作用④抗M-胆碱作用第十四页，共三十六页。2.扑尔敏药效学：①抗组胺作用：能阻断组胺与变态反应靶细胞上的H1受体结合，但并不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放②中枢抑制和抗胆碱作用：较轻。药动学：可口服或注射给药，但口服后首过效应强，生物利用度仅25...
