优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新肌注(jīzhù)/静注口服舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林(xīlín)UNASYNIM/IVoralSulbactam/Ampicilin-Sultamicilin————一线首选(shǒuxuǎn)抗感染的合理用药RR第一页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的化学(huàxué)结构RRC=ONNoooβ-内酰胺环舒他西林(口服)β-内酰胺环NSSNoCH2ooRC=ONNooβ-内酰胺环β-内酰胺环NSSNoCOOHCOOH氨苄青霉素舒巴坦第二页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服Rβ-内酰胺酶的产生是细菌(xìjūn)耐药的主要机制8%12%80%产生(chǎnshēng)β-内酰胺酶阻止(zǔzhǐ)进入细菌细胞结合部位第三页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服Rβ-内酰胺酶的作用(zuòyòng)RCNHOSNOCH3CH3COORCNHOSNOCH3CH3COOOHHRef:WilliamsJD.Drugs1988;35(suppl7):3-11第四页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的作用(zuòyòng)机理R第五页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R舒巴坦与克拉(kèlā)维酸的比较1,2,3舒巴坦不可逆的“自杀性”内酰胺酶抑制剂不诱导细菌(xìjūn)产酶体外稳定性良好与抗生素具有协同增效作用克拉维酸不可逆的青霉素酶抑制剂诱导细菌(xìjūn)产酶（30%）体外稳定性良差提高了替卡西林对摩根氏菌属的MIC值Ref:1.RlabiaetalOvercomingEnzymaticResistanceinbacteria:lmpactonFutureTherapy.2.Akazmierczak,prese第六页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R氨苄青霉素与舒巴坦平行(píngxíng)的药代动力学特点确保在感染部位发挥协同抗菌作用Ref:RogersHJ,etal:JAntilicrobChemother1983;1112345678100101血液浓度mg/L口服(kǒufú)生物利用度>80%口服(kǒufú)氨苄青霉素舒巴坦针剂氨苄青霉素舒巴坦时间（小时）第七页，共五十三页。优立新优立新优立新优立新(舒巴坦/氨苄青霉素—舒他西林)肌注/静注口服R优立新的半衰期正常人：大约1小时分娩妇女：半衷期缩短(suōduǎn)，小时肾功能障碍的病人：当肾小球滤过率<5ml/min时，半衷期延长至14-19小时老年患者(超过65岁)：半衷期为2-3小时新生...
