第七章胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一页,共三十一页。一.M胆碱受体阻断(zǔduàn)药阿托品类生物碱阿托品的合成(héchéng)代用品阿托品山莨菪碱东莨菪碱合成扩瞳药合成解痉药除极化型肌松药-琥珀胆碱非除极化型肌松药-筒箭毒碱第二页,共三十一页。洋金花唐古特莨菪(làngdàng)莨菪(làngdàng)第三页,共三十一页。(一)阿托品常用(chánɡyònɡ)其硫酸盐,硫酸阿托品第四页,共三十一页。第五页,共三十一页。【药理作用与临床用途】第六页,共三十一页。第七页,共三十一页。4.心脏,加快心率,解除迷走神经对心脏的抑制脑神经中最长,分布最广的一对,支配(zhīpèi)呼吸,消化系统器官及心脏等脑神经中最长,分布最广的一对,支配(zhīpèi)呼吸,消化系统器官及心脏等第八页,共三十一页。8.剂量与活性关系剂量增加第九页,共三十一页。无用的药理活性治疗量-口干、皮肤干燥、畏光、视物模糊、面部发红、心悸、体温升高、排尿无力等。过大剂量-焦躁、幻觉、言语不清、精神错乱、谵妄、高热、抽搐、惊厥等;严重时由兴奋转入抑制,昏迷、血压下降、呼吸抑制致死量-成人(chéngrén)80-130mg,儿童10mg。【不良反应】第十页,共三十一页。一般(yībān)解救+毛果芸香碱/新斯的明【中毒(zhòngdú)解救】【禁忌症】青光眼--眼内压高前列腺肥大(féidà)患者--排尿困难,尿潴留老年人慎用--排尿困难第十一页,共三十一页。(二)山莨菪碱(三)东莨菪碱1.选择性解除胃肠道、血管(xuèguǎn)平滑肌痉挛,强度相似2.抑制腺体分泌和扩瞳作用弱,1/21~1/103.不易透过血脑屏障,中枢作用不明显和阿托品相比(xiānɡbǐ)和阿托品相比第十二页,共三十一页。二.阿托品的合成代用品第十三页,共三十一页。2.合成解痉药第十四页,共三十一页。一.N1胆碱受体阻断(zǔduàn)药美卡拉明、樟磺咪芬第十五页,共三十一页。二.N2胆碱受体阻断(zǔduàn)药第十六页,共三十一页。第十七页,共三十一页。第十八页,共三十一页。极化(jíhuà)态除极复极超极化1234Nak第十九页,共三十一页。第二十页,共三十一页。2由琥珀酸(丁二酸)和两分子胆碱(dǎnjiǎn)组成琥珀(hǔpò)胆碱第二十一页,共三十一页。极化(jíhuà)态除极肌肉(jīròu)收缩复极Ach+N2受体离子通道开放(kāifàng)Ach快速水解第二十二页,共三十一页。极化(jíhuà)态除极肌肉(jīròu)松弛复极很慢琥珀(hǔpò)胆碱+N2受体离子通道开放假性胆碱酯酶水解很慢Ach+N2受体无法除极,不能...