第6章拟胆碱(dǎnjiǎn)药作用(zuòyòng)和胆碱能神经递质乙酰胆碱(Ach)相似的药物直接作用于胆碱受体—胆碱受体激动药间接(jiànjiē)发挥拟胆碱作用—抗胆碱酯酶药胆碱受体激动(jīdòng)药可激动胆碱受体，产生与Ach相似(xiānɡsì)的作用M、N受体激动(jīdòng)药M受体激动药N受体激动药一、M、N受体激动(jīdòng)药（完全拟胆碱药）Acetylcholine(ACh)乙酰胆碱化学性质不稳定(wěndìng)，遇水易分解；作用广泛，选择性差。无临床实用价值，仅作工具药。OOCH3N+(CH3)3【药理作用】激动(jīdòng)M、N受体1.M样作用(zuòyòng)（小剂量）心血管：心率(xīnlǜ)↓，心肌收缩力↓，血管舒张，BP↓平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管、子宫等平滑肌收缩眼：瞳孔括约肌收缩，缩瞳睫状肌收缩，调节痉挛腺体：汗腺、唾液腺、支气管腺、消化腺分泌↑乙酰胆碱NN受体：自主神经节兴奋(xīngfèn)，优势效应；肾上腺髓质释放Adr、NANM受体：骨骼肌收缩(shōusuō)2.N样作用(zuòyòng)（剂量稍大）ACh不易通过血脑屏障，因而对中枢作用不明显。乙酰胆碱卡巴胆碱(dǎnjiǎn)药理作用基本与药理作用基本与AChACh相同相同不同点：不同点：不易被不易被AChEAChE水解水解，作用较持久，口服有效，作用较持久，口服有效副作用多，阿托品解毒差副作用多，阿托品解毒差临床临床(línchuánɡ)(línchuánɡ)应用：主要外用于应用：主要外用于青光眼青光眼（（0.5%~1.5%0.5%~1.5%滴眼液）滴眼液）CarbacholineOOH2NN+(CH3)3Cl-毛果芸香(yúnxiāng)碱(pilocarpine,匹鲁卡品)从毛果芸香属植物(zhíwù)中提取的生物碱，现已能人工合成。二、M受体激动(jīdòng)药NNOH3CCH3O【药理作用】直接激动M受体，对眼和腺体作用极为明显。1.眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。2.腺体：汗腺(hànxiàn)、唾液腺分泌明显增加。缩瞳兴奋M3受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。毛果芸香(yúnxiāng)碱降眼压(yǎnyā)巩膜静脉窦角膜小梁网（滤帘）虹膜晶状体睫状体前房毛果芸香(yúnxiāng)碱调节(tiáojié)痉挛眼的调节(tiáojié)毛果芸香(yúnxiāng)碱动眼神经兴奋或用M受体激动药毛果芸香碱时，睫状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形纤维(xiānwéi)向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛。毛果芸香(yúnxiāng)碱【临床(línchuánɡ)应用】主要...
