1第17章解热(jiěrè)镇痛抗炎药李慧第一页，共六十页。第一页，共六十页。2第二页，共六十页。第二页，共六十页。3COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加保护胃肠病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症调节血小板聚集（TXA2）调节外周血管阻力（PGI2）调节肾血流量分布（PGI、PGE）COX-1与COX-2的比较(bǐjiào)第三页，共六十页。第三页，共六十页。4共同作用机制共同作用基础：抑制COX，抑制前列腺素的生物合成药理作用：1.解热作用：降低发热(fārè)病人的体温，但对正常人的体温无影响对症不对因，勿盲目用药第四页，共六十页。第四页，共六十页。52.镇痛作用：特点：①镇痛作用的部位在外周②抑制损伤局部(júbù)PG合成③中等程度镇痛，慢性钝痛疗效好④镇痛不产生欣快感，无成瘾性第五页，共六十页。第五页，共六十页。6释放(shìfàng)组织损伤炎症痛觉感受器PG痛觉增敏致痛痛觉×NSAID第六页，共六十页。第六页，共六十页。73.抗炎和抗风湿作用：抑制炎症时PG的合成，缓解炎症用于风湿性和类风湿性关节炎的症状控制药理学特点：1、起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等2、不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速(xùnsù)出现“反跳”甚至症状再现等3、不是病因性治疗药第七页，共六十页。第七页，共六十页。8不良反应第八页，共六十页。第八页，共六十页。92.皮肤(pífū)反应3.肾的副作用“镇痛剂肾病”4.其他不良反应第九页，共六十页。第九页，共六十页。10水杨酸类阿司匹林苯胺(běnàn)类对乙酰氨基酚吲哚衍生物吲哚美辛非选择性环氧酶抑制(yìzhì)药选择性COX2抑制(yìzhì)药罗非昔布、塞来昔布、萘丁美酮第十页，共六十页。第十页，共六十页。1117.2常用药物-水杨酸类乙酰水杨酸—阿司匹林（aspirin）【药理作用】1.解热镇痛、抗炎抗风湿解热:感冒发热镇痛:用于慢性钝痛抗炎和抗风湿:治疗(zhìliáo)类风湿性关节炎首选第十一页，共六十页。第十一页，共六十页。122.抑制血小板聚集(jùjí)抑制TXA2的合成，抑制血小板的聚集应用：40－80mg/day防治血栓形成300mg/day抑制PG合成酶影响PGI2的合成第十二页，共六十页。第十二页，共六十页。13【体内过程】吸收(xīshōu)：口服迅速，迅速水解为水杨酸分布：以水杨酸盐分布至全身，能透过关节腔，血脑屏障和胎盘等。代谢：肝药酶，能力有限，注意浓度监控一级零级中毒排泄：尿排pH升...
