局麻药的机制刘洋局部应用于外周神经末梢或神经干周围暂时、完全、可逆地阻断神经冲动传导在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。局部麻醉药(Localanesthetics)定义发展史局麻药的历史源远流长，其发展可追溯到18世纪中叶，海拔3000米左右的安地斯山脉生长着一种灌木叫做古柯树，叶中含有一种可以使人体产生舒适感和增加耐力的生物碱，人人都十分愿意嚼食，致使当地200万人口每年消耗约900万公斤的这种树叶，成为当时人们政治生活和社会交往中的重要的，倍受欢迎的礼仪用品。1860年，Niemanl从古柯叶中发现可卡因；1884年，Koller将可卡因作为第一个局麻药应用于眼科。由于其毒性较大，使用受到限制。1905年人工合成了毒性低的普鲁卡因后，使用范围逐渐扩大，并相继出现了许多新的局麻药。1931年Eisleb发现了丁卡因1946年Lofgren发现了利多卡因，以后仍在继续寻找理想的局部麻醉药。构效关系局麻药分子由三部分组成:芳香基团、中间链和氨基团。根据中间链不同分类：酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因罗哌卡因、丙胺卡因、依替卡因根据作用时效分类：短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因局麻药的作用机制局麻作用⑴局麻药在治疗量（低浓度）时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。⑵高浓度（大剂量）的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药不需要的作用。⑶局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈（或电刺激阈），降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传到性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。⑷神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。作用机制局麻药的作用：抑制Na离子通道，使动作电位上升速度和幅度下降，冲动传导下降，动作电位的传播下降，直至神经冲动传导停止，产生局麻作用。局麻作用点局麻药以其解离型（BH）与神经细胞膜Na离子通道内口的特殊位点结合而引起通道阻滞局麻药作用机制药理作用特点无髓...
