大环内酯类抗生素(MacrolideAntibiotics)阿木尔林业局职工医院阿木尔林业局职工医院段贲佳第一页，共二十三页。大环内酯类抗生素(MacrolideAntibiotics)大环内酯类抗生素的应用仅次于β-内酰胺类抗生素对G+和某些阴性菌、支原体等有较强的作用特别是对β-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、弯曲菌等感染有特效。为治疗军团病的首选药还可以治疗爱滋病患者的弓形虫感染。第二页，共二十三页。一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机理〔StructuralCharacteristics、PhysicochemicalPropertiesandActionMechanismofMacrolideAntibiotics〕1、结构特征大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的14元或16元大环。第三页，共二十三页。通过在大环上的羟基和1-3个去氧氨基糖缩合碱性苷。此类药物的碱性较弱，大约为pH8，游离的碱不溶于水，其葡糖糖酸盐和乳糖酸盐的水溶解度较大，其他盐的水溶性降低。第四页，共二十三页。2、理化性质大环内酯类抗生素一般均为无色的碱性化合物，易溶于有机溶剂。可与酸成盐〔葡萄糖酸盐、乳糖酸盐、硬脂酸盐、十二烷基硫酸盐〕，其盐易溶于水。大环内酯类抗生素的化学性质不稳定，在酸性条件下易发生苷键水解，在碱性条件下其内酯换环易破裂。第五页，共二十三页。大环内酯类抗生素在微生物合成过程中往往产生结构近似、性质相仿的多种成分。当菌种或生产工艺不同时，常使产品中各成分的比例有明显不同，影响产品的质量。第六页，共二十三页。3、作用机理大环内酯类抗生素作用于敏感细胞的50S核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA转位，从而抑制细胞的蛋白质合成。第七页，共二十三页。二、临床常用的大环内酯抗生素〔一〕红霉素及其衍生物〔ErythromycinandDerivatives〕红霉素〔Erythromycin〕是在1952年由红色链丝菌〔Streptomyceserythreus〕产生的抗生素，包括红霉素A、B、C三种组分。红霉素A为抗菌主要成分，C的抗菌活性较弱，只有A的1/5，而毒性为A的5倍，B不仅活性低而且毒性大。通常说的红霉素即指红霉素A，其他的两个组分被视为杂质。第八页，共二十三页。红霉素是由红霉内酯环、脱氧氨基糖和克拉定糖缩合而成的碱性苷。o第九页，共二十三页。红霉内酯环为14原子的大环，环中无双键，偶数C原子上共有6个甲基〔C-2、C-4、C-6、C-8、C-10、C-12位〕，C-9位上有一个羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有5个羟基，内酯环上的C-3通过氧原子与克...
