第四节注射剂的附加剂Additivesforinjections第五节注射剂的制备Preparationofinjections第一页，共四十八页。教学目的•掌握制备中药注射剂的工艺流程•熟悉注射剂的附加剂种类与应用•了解注射剂容器的种类和质量要求第二页，共四十八页。第四节注射剂的附加剂Additivesforinjections•增溶剂•助悬剂或助乳化剂•抗氧化剂•抑菌剂•PH调节剂•减痛剂•渗透压调节剂第三页，共四十八页。•使用浓度不得引起毒性或者过度的刺激•与主药无配伍禁忌•不影响主药的疗效和含量测定〔防止对检验产生干扰〕第四页，共四十八页。一、增加主药溶解度的附加剂——增溶剂和助溶剂增加主药溶解度的方法：①采用混合溶剂或非水溶剂。②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。③在主药的分子结构上引入亲水基团。④参加增溶剂，如吐温-80、胆汁等。⑤参加助溶剂。第五页，共四十八页。１、吐温－80用量：0.5-1％参加顺序:先将被增溶物与之混匀,再稀释注意：“起昙现象〞有效成分是酚性的注射剂慎用含抑菌剂的药液慎用降压作用和轻微的溶血作用；静脉注射液慎用第六页，共四十八页。２、胆汁(胆酸类的钠盐)•增溶作用:较强的界面活性作用•用量:0.5-1％•注意:需经加工处理后再用>pH6.9，性质稳定，6.0以下时胆酸易析出第七页，共四十八页。3、甘油甘油是鞣质和酚性成分的良好的溶剂4、其他1〕助溶剂有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠柠檬酸钠、对氨基苯甲酸钠酰胺与胺类：尿素、葡甲胺、葡萄糖等茵栀黄注射液2〕复合溶剂第八页，共四十八页。•––第九页，共四十八页。第十页，共四十八页。•常用的静脉注射用乳化剂：提纯的豆磷脂、卵磷脂、普流罗尼克F-68•常用的乳化剂和助悬剂：吐温-80、司盘-80、CMC-Na、PVP第十一页，共四十八页。三、防止主药氧化的附加剂[O]、金属离子失效主药变色、沉淀毒副作用1.加抗氧剂2.通惰性气体加络合物第十二页，共四十八页。常用抗氧剂使用浓度(％)适用情况亚硫酸钠0.1-0.3偏碱性亚硫酸氢钠0.1-0.2偏酸性焦亚硫酸钠0.1-0.5偏酸性硫代硫酸钠0.1-0.3偏碱性硫脲0.05-0.1中性／微酸性维生素C0.1-0.2偏酸性/微碱性维生素E0.05-0.075油溶性丁基羟基茴香醚0.005-0.02油溶性１.加抗氧剂〔0.1～0.2%〕第十三页，共四十八页。２.通惰性气体：N2、CO2〔高纯度〕３.加金属络合剂：乙二胺四乙酸EDTA乙二胺四乙酸二钠EDTA-Na2用量：0.03-0.05％第十四页，共四十八页。四、抑制微生物增殖的附加剂品种：•苯酚0.25-0.5％偏酸性•三氯叔丁...
