组胺受体的分类及其生理(shēnglǐ)效应：H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑H3：负反馈调节组胺合成与释放第一页，共十七页。1．腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通过(tōngguò)激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。2．平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。【药理作用】第二页，共十七页。3．心血管系统（1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部(júbù)水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。【应用】作为(zuòwéi)诊断用药1.胃酸分泌机能诊断：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。2.作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹、红晕）。第三页，共十七页。具有乙基胺的共同结构(jiégòu)，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。第二节第二节┃┃抗组胺抗组胺(zǔàn)(zǔàn)药药一、H1受体阻滞(zǔzhì)药第四页，共十七页。第二代H1受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用(zuòyòng)或较弱，作用(zuòyòng)较持久，被广泛应用。[药物(yàowù)分类]第一代H受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。第五页，共十七页。【【体内过程体内过程(guòchéng)(guòchéng)】】多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24小时以上。第六页，共十七页。【药理作用】1.抗外周H1受体效应拮抗组胺(zǔàn)引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。部分拮抗组胺引起的血管扩张，血压下降(xiàjiàng)。因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药合用可增效。第七页，共十七页。2．抑制中枢作用①镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易(bùyì)通过血脑屏障）。苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。②抗晕、镇吐。3.其它抗Ach和局麻样作用。减少(jiǎnshǎo)唾液和支气管腺分必。可能与阻滞中枢H1受体...
