基本要求:1.靶向制剂的概念;2.脂质体的概念、组成和结构及脂质体的作用,脂质体的制备及脂质体的质量评价;3.微球的概念及特性,微球的制备和质量评价;4.脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径5.纳米粒的概念和作用特点(tèdiǎn);6.经皮给药制剂及其特点;重点:脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径难点:脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径第一页,共四十二页。第一页,共四十二页。微球脂质体靶向制剂(zhìjì)经皮给药制剂纳米粒第二页,共四十二页。第二页,共四十二页。(ɡàishù)一、经皮给药制剂的发展历史经皮给药系统(TDDS)又称贴剂经皮治疗系统(TTS)定义:指药物(yàowù)以一定的速率透过皮肤经毛细管吸收进入体循环的一类制剂。广义:包括软膏剂、硬膏剂、凝胶膏剂(原名:巴布剂)和贴剂,还有涂剂、气雾剂、喷雾剂、泡沫剂和微型海绵剂。本章仅指贴剂,已经上市产品见书P452表21-1第三页,共四十二页。第三页,共四十二页。二、特点1)直接作用于靶部位发挥药效2)可以避免肝首过效应及胃肠灭活3)维持恒定的最佳血药浓度或者生理效应4)延长(yáncháng)有效作用时间,减少用药次数5)通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异6)起效慢7)有刺激性,患者依从性差第四页,共四十二页。第四页,共四十二页。(zhìliáo)1.裱背层:柔软的复合铝泊膜,厚度大约9μm,防止药物流失、潮解。2.药物库:提供释放(shìfàng)药物和供给释药能量。包括药物、高分子基质材料、表面活性剂、透皮促进剂等。3.控释膜:EVA和致孔剂组成微孔膜。4.黏附层:无刺激、无过敏性黏合剂组成。5.保护膜:用时拆去。类型包括:膜贮库型骨架型胶粘带型第五页,共四十二页。第五页,共四十二页。第六页,共四十二页。第六页,共四十二页。第七页,共四十二页。第七页,共四十二页。第八页,共四十二页。第八页,共四十二页。第九页,共四十二页。第九页,共四十二页。第十页,共四十二页。第十页,共四十二页。第十一页,共四十二页。第十一页,共四十二页。第十二页,共四十二页。第十二页,共四十二页。第十三页,共四十二页。第十三页,共四十二页。(xìtǒng)复合膜复合膜型型充填充填(chōnɡ(chōnɡtián)tián)封闭封闭型型多储库多储库型型具限速膜型具限速膜型胶粘胶粘(jiāozhān)(jiāozhān)层层限速型限速型包囊储库包囊储库型型微储库微储库型型无...