原料药的有机合成(yǒujīhéchéng)和纯化2010.8第一页，共四十八页。第二页，共四十八页。第三页，共四十八页。(héchéng)(héchéng)第四页，共四十八页。目标产物的合成应具有较高的反应选择性、较少的副反应、高收率以及合适的反应时间。影响有机合成的一般影响因素有：配料比、反应物的浓度和纯度、加料次序、反应时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂、酸碱度、搅拌状况和设备情况等。这些因素都或多或少地影响产物的收率、质量和反应时间。第五页，共四十八页。第六页，共四十八页。对于可逆反应，可采用增加反应物之一的浓度，通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5%~20%不等，个别甚至达二三倍以上，或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率。第七页，共四十八页。例：氟哌啶醇中间体4-对氯苯基-1，2，3，6-四氢吡啶可由对氯-α-甲基苯乙烯与甲醛、氯化铵作用生成中间体，再经酸性重排制得。第八页，共四十八页。(chéngdù)第九页，共四十八页。(shùnxù)第十页，共四十八页。溶剂(róngjì)可以帮助反应散热或传热，增加分子碰撞机会，加速反应进程。第十一页，共四十八页。(juédìng)第十二页，共四十八页。第十三页，共四十八页。第十四页，共四十八页。第十五页，共四十八页。酸碱是常用的催化剂。第十六页，共四十八页。搅拌是使两个或两个以上反应物获得密切接触机会的重要措施。第十七页，共四十八页。第十八页，共四十八页。(shōulǜ)第十九页，共四十八页。第二十页，共四十八页。光照、超声波、电磁波等能量的存在也会对反应造成影响，可能加快反应速度，可能增加副反应等。比如对光敏感的物质应该在避光条件下反应。第二十一页，共四十八页。反应完全后需要对目标产物进行分离纯化。一个好的反应可以使分离纯化变得简单，而一个差的反应则会增加分离纯化的难度。分离方法的差别可能造成产品收率、纯度、操作方便性的很大差别。第二十二页，共四十八页。蒸馏是利用液体混合物中各组分挥发度的差别，使液体混合物部分汽化并随之使蒸气部分冷凝，从而实现其所含组分的分离。第二十三页，共四十八页。◆平衡蒸馏又称为闪蒸，是一连续稳定过程，原料连续进入加热器中，加热至一定温度经节流阀骤然减压到规定压力，部分料液迅速汽化，汽液两相在分离器中分开，得到易挥发组分浓度较高的顶部产品与易挥发组分浓度甚低的底部产品。平衡蒸馏为稳定连续过程，...
