人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌药第一页，共二十一页。药物发展史第一代萘啶酸第二代吡哌酸第三代氟喹诺酮类第四代主要(zhǔyào)为90年代后至今研制的氟喹诺酮类如莫西沙星、加替沙星等。此代对球菌作用更好，抗菌谱进一步扩大，增加了抗厌氧菌和铜绿假单孢菌作用，抗菌活性更高，对多数致病菌所致疾病的临床疗效(liáoxiào)已达到或超过了β-内酰胺类抗生素，且不良反应较少第二页，共二十一页。诺氟沙星(norfloxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)司帕沙星(sparfloxacin)第三页，共二十一页。口服吸收较好，血药浓度较高血浆(xuèjiāng)蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，环丙沙星与氧氟沙星胆汁浓度高，肾排泄差异较大，t1/2较长，3.5~7h药物分泌于乳汁中第四页，共二十一页。抗菌谱广:球菌（尤其是金葡菌与淋球菌）；G-杆菌（尤其是肠杆菌科及绿脓杆菌(lǜnónɡɡǎnjūn)）；部分品种对分枝杆菌、衣原体、衣原体、及厌氧菌等有相当抗菌活性。机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌耐药机制：高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变低浓下，膜结构改变，通透性降低第五页，共二十一页。泌尿生殖系统感染：细菌性前列腺炎、尿道炎、宫颈炎、淋病胃肠道感染：细菌性痢疾、胃肠炎、伤寒等呼吸道感染：尤其(yóuqí)是G-杆菌性肺炎或支气管炎骨、关节、皮肤和软组织感染，外科伤口感染第六页，共二十一页。1.有胃肠反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。2.CNS兴奋症状：头痛、眩晕、失眠、偶见抽搐等。静滴宜慢，以防诱发惊厥(与阻断r-氨基丁酸受体有关）。3.过敏反应：皮疹、血管神经性水肿(shuǐzhǒng)。4.软骨损害：关节疼痛与肿胀，致畸、影响幼儿关节发肓，不用于孕妇与未成年人。5.乳汁分泌：授乳妇暂停哺乳。第七页，共二十一页。抗酸药可减少其生物(shēngwù)利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱和咖啡因的代谢，使后两者血浓度升高而中毒。非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应，应酌情减量。第八页，共二十一页。氟喹诺酮类特点(tèdiǎn)：对大多数需氧革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，某些(mǒuxiē)品种对铜绿假单胞菌还有较高的活性；对革兰阳性需氧菌的作用明显增强对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用；某些药物对具有多重耐药性菌株仍有较强抗菌活性第九页，共二...
