第五章中枢(zhōngshū)兴奋药和利尿药第一页，共四十四页。学习目标掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系了解(liǎojiě)中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆的药物第二页，共四十四页。第一节中枢第一节中枢兴奋药兴奋药主主主主主主主ǎ主主主主主主主有一定程度的选择性。剂量↑，作用强度↑，作用范围↑，选择性↓能够提高能够提高(tígāo)(tígāo)中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统功能活动的药物。第三页，共四十四页。兴奋大脑皮层的药物〔精神兴奋药〕咖啡因、哌醋甲酯等脊髓(jǐsuǐ)兴奋药〔呼吸中枢〕尼可刹米、洛贝林等促进大脑功能恢复的药物〔促智药、老年痴呆治疗药〕吡拉西坦、甲氯芬酯等第四页，共四十四页。主主主主主主主主主主主ǎ主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主主第五页，共四十四页。NNNNOOH3CCH3CH31379咖啡因〔一〕生物碱类〔黄嘌呤类〕〔一〕生物碱类〔黄嘌呤类〕HNNNNOOCH3CH31379可可(kěkě)碱NNNNOOH3CCH31379H茶碱第六页，共四十四页。7药理作用比较(bǐjiào)中枢兴奋作用Caffeine>茶碱(chájiǎn)>可可碱兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用茶碱>可可碱>CaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O第七页，共四十四页。8用途(yòngtú)Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿(lìniào)及强心药可可碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645第八页，共四十四页。9氨茶碱〔Aminophylline〕茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗(zhìliáo)支气管哮喘NNNNOOHNH2NH2.第九页，共四十四页。NNNNOO¿§·ÈÒò123465789H2O1，3，7-三甲基-二氢-1H-嘌呤(piàolìng)-2，6-二酮-水合物〔三甲基黄嘌呤(piàolìng)〕*典型(diǎnxíng)药物：咖啡因第十页，共四十四页。咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成(shēnɡchénɡ)稳定的盐。C常用其制成注射剂——安钠咖临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与B有机酸或其碱金属盐复盐，增加(zēngjiā)水中溶解度〔氢键〕。A强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。OOOHHNNNNOO第十一页，共四十四页。水解性：咖啡因分子(fēnzǐ)中具有酰脲结构，碱性下遇热易水解〔开环脱羧...
