定义(dìngyì)：能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用.第一页，共三十一页。按对M和N-R作用的选择性及临床主要用途分为：1、M-R阻断药：阻断M-R,发挥抗M样作用非选择性M-R阻断药:阿托品M1-R阻断药：哌仑西平M2-R阻断药：tripitramineM3-R阻断药：达非那新2、N-R阻断药：N1-R阻断药（神经节阻断药）：选择性阻断神经节细胞上N1-R，主要降低血压，代表药:美加明N2-R阻断药（神经(shénjīng)肌肉阻断药）：选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上N2-R，表现为骨骼肌松弛，主要用作全麻辅助药，代表药:琥珀胆碱、筒箭毒碱第二页，共三十一页。第一节M胆碱受体阻断(zǔduàn)药一、阿托品及阿托品类生物碱常用(chánɡyònɡ)药物：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱颠茄(diānqié)曼陀罗莨菪第三页，共三十一页。东莨菪碱山莨菪碱阿托品托品酸硷基第四页，共三十一页。[体内过程]叔胺类生物碱口服吸收迅速(xùnsù)，F为50%分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘屏障排泄快：t1/2为2~4h,大部分随尿排出(其中50%~60%为原形，其余代谢物）,少量随乳汁和粪便排出房水中消除慢★阿托品阿托品atropine第五页，共三十一页。1.可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动(jīdòng)药2.对M受体的激动作用2.对M-R高特异性，但对亚型选择性低3.大剂量对N1也有阻断作用4.对外源性ACh作用强[作用(zuòyòng)机制]第六页，共三十一页。1.腺体：抑制腺体分泌汗腺、唾液腺最敏感(mǐngǎn)，其次为泪腺和呼吸道腺体2.眼：扩瞳:松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经(shénjīng)支配的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳升高眼压：瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，使眼压升高调节麻痹：睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，折光度降低，易于看远物，视近物模糊3.平滑肌：解痉松弛胃肠道、膀胱迫尿肌作用较强，胆管(dǎnguǎn)、输尿管、支气管平滑肌较弱，子宫平滑肌影响小[药理作用]第七页，共三十一页。4.心血管系统心率：小剂量，较大剂量(jìliàng)↑房室传导：拮抗传导阻滞、心律失常血管与血压：小剂量：无显著影响大剂量：皮肤血管扩张5.中枢神经系统：较大(jiàodà)剂量（1-2mg）：轻度兴奋延脑和大脑5mg，兴奋作用↑中毒剂量（10mg以上）：中枢中毒症状第八页，共三十一页。[临床应用]1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛...
