01/26/2501/26/2501/26/25化工(huàgōng)与制药工程系第十一章组胺(zǔàn)受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药HistamineReceptorsAntagonistsAntiallergicandAntiulcerDrugs第一页,共一百一十六页。组胺(zǔàn)Histamine•组胺的生理(shēnglǐ)作用•组胺的结构•组胺的生物合成•组胺的存在和释放•组胺受体2第二页,共一百一十六页。Histamine的生理(shēnglǐ)作用•重要的化学递质在细胞(xìbāo)之间传递信息参与一系列复杂的生理过程3第三页,共一百一十六页。组胺(zǔàn)的结构Histamine•4(5)-(2-氨乙基)咪唑(mīzuò)4第四页,共一百一十六页。Histamine的生物(shēngwù)合成组胺酸脱羧酶HistamineHistidine组氨酸5第五页,共一百一十六页。组胺(zǔàn)的存在和释放•存在于肥大细胞中•组胺释放进入细胞间液当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品(wùpǐn)的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变,释放介质,引起过敏反应6第六页,共一百一十六页。组胺(zǔàn)受体受体组织作用H1肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩毛细血管松弛大脑失眠(唤醒)H2胃酸分泌导气管和血管平滑肌松弛心脏正性变时和变力免疫活性细胞抑制细胞功能H3脑抑制组胺的合成与释放肺抑制组胺的合成与7第七页,共一百一十六页。抗组胺(zǔàn)药物分类•组胺酸脱羧酶抑制剂•阻断组胺释放(shìfàng)的抗组胺药色甘酸钠•受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂抗过敏药组胺H2受体拮抗剂抗溃疡药8第八页,共一百一十六页。第一节抗过敏药(AntiallergicDrugs)第九页,共一百一十六页。本节要点(yàodiǎn)•H1受体拮抗剂的类型及特点•重点药物马来酸氯苯那敏氯雷他定西替利嗪•非镇静(zhènjìng)性抗组胺药10第十页,共一百一十六页。抗过敏药(Antiallergicdrugs)近20年全球变态反应性疾病发病率成倍增长,世界变态反应组织(WAO)指出,全球变态反应患病率高达22%美国过敏性疾病的发病率约为20%-40%,已成为美国第六大慢性疾病。欧洲季节性过敏性鼻炎(花粉症)在欧洲的发病率约为10%-20%英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应,1/5的人患有花粉症;1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰;1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病,特别是湿疹。在中国(zhōnɡɡuó),过敏性鼻炎的患者接近1.5亿,过敏性哮喘的患者接近2000万,世界卫生组织(WHO)把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。11第十一页,共一百一十六页。OON哌罗...