第一节胆碱酯酶（CholinesteraseChE）分类(fēnlèi)：乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)假性胆碱酯酶(seudocholinesterasePChE）：第一页，共三十三页。乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神经末梢(shénjīnɡmòshāo)突触间隙，效应器接头，活性高，1个酶分子1分钟水解6×105分子ACh。第二页，共三十三页。AChE通过三个步骤(bùzhòu)水解ACh：第三页，共三十三页。乙酰胆碱酯酶分子(fēnzǐ)表面有两个能与ACh结合的活性部位，即阴离子部位(bùwèi)：（带负电）含谷氨酸残基,酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作用点）和组氨酸咪唑环（构成碱性作用点），两者通过氢键结合(jiéhé)，使丝氨酸羟基亲核性增加。第四页，共三十三页。①ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基(tānɡjī)碳结合。②ACh与AchE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AchE③乙酰化AchE迅速水解，分离出乙酸，恢复酶活性。第五页，共三十三页。假性胆碱酯酶(seudocholinesterasePChE）：特点(tèdiǎn)(1)存在于神经(shénjīng)胶质细胞、血浆、肝、肠;(2)对ACh特异性低，也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱,先天性缺少(quēshǎo)PchE的人琥珀胆碱易中毒。第六页，共三十三页。第二节抗AChE药定义(dìngyì)：能与AchE牢固(láogù)结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积或增多，产生拟胆碱作用。第七页，共三十三页。难逆性抗AChE药：非竞争性与AChE结合，抑制AChE的活性，通过(tōngguò)“老化”作用，使胆碱酯酶不可恢复活性。此过程不可逆。代表药物有有机磷酸酯类。易逆性抗AChE药：竞争性与AChE结合，抑制AChE的活性，使胆碱能神经末梢释放的Ach水解减少，突触间隙Ach堆积，表现出M样和N样作用。此过程(guòchéng)可逆。代表药物有毒扁豆碱、新斯的明。第八页，共三十三页。[药理作用]1.胃肠道平滑肌：促进胃肠平滑肌收缩，增加胃酸分泌(fēnmì),增加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。2.输尿管和逼尿肌收缩(shōusuō)，膀胱括约肌松弛，排尿3.眼：缩瞳、调节痉挛(jìnɡluán)、降低眼内压。一、易逆性抗AChE药第九页，共三十三页。4.骨骼肌神经肌肉(jīròu)接头：（1）抑制神经肌肉接头的AChE，间接使Ach增加。（2）直接(zhíjiē)兴奋骨骼肌（如新斯的明）。第十页，共三十三页。5.腺体:分泌(fēnmì)增加：如支气管、泪腺、汗腺(hànxiàn...
