一、M胆碱受体激动药（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效(shīxiào)，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。01/26/251第一页，共三十八页。由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床(línchuánɡ)实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用01/26/252第二页，共三十八页。卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显(míngxiǎn)，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。01/26/253第三页，共三十八页。贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）药理作用与Ach相似(xiānɡsì),不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。01/26/254第四页，共三十八页。胆碱脂类药物药理特性比较(bǐjiào)药物对AchE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-01/26/255第五页，共三十八页。(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用(zuòyòng)机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。01/26/256第六页，共三十八页。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩(shōusuō)，瞳孔缩小。01/26/257第七页，共三十八页。(2)降低眼内压房水产生(chǎnshēng)及回流01/26/258第八页，共三十八页。01/26/259第九页，共三十八页。(3)调节痉挛(jìnɡluán)睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体01/26/2510第十页，共三十八页。01/26/2511第十一页，共三十八页。2.对腺体作用皮下注射10~15mg...
