第第2020章章镇痛药镇痛药(analgesicdrugs)(analgesicdrugs)杨斌20111022第一页,共四十四页。第一页,共四十四页。镇痛药:作用于CNS,在不影响患者意识(yìshí)状态下选择性地解除或减轻疼痛的药物。第二页,共四十四页。第二页,共四十四页。疼痛:快痛(剧痛(jùtònɡ))慢痛(钝痛)K+、H+伤害性刺激痛觉感受器脊髓BK、PG边缘系统大脑皮质情绪反应疼痛第三页,共四十四页。第三页,共四十四页。缓解疼痛的药物(yàowù):镇痛药麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics)解热镇痛药非麻醉性镇痛药(non-narcoticanalgesics)第四页,共四十四页。第四页,共四十四页。第五页,共四十四页。第五页,共四十四页。菲类:吗啡、可待因菲类:吗啡、可待因——镇痛——镇痛(zhèntònɡ)(zhèntònɡ)异喹啉类:罂粟碱异喹啉类:罂粟碱————松弛平滑肌、松弛平滑肌、舒张血管舒张血管第六页,共四十四页。第六页,共四十四页。来源(láiyuán):罂粟作用:欢快(huānkuài),昏睡,呼吸抑制,瞳孔缩小等.鸦片(yāpiàn)第七页,共四十四页。第七页,共四十四页。第八页,共四十四页。第八页,共四十四页。第九页,共四十四页。第九页,共四十四页。【化学(huàxué)结构及构效关系】第十页,共四十四页。第十页,共四十四页。第十一页,共四十四页。第十一页,共四十四页。【药理作用】1、中枢神经系统激动(jīdòng)不同脑区的阿片受体,呈现多种药理效应。第十二页,共四十四页。第十二页,共四十四页。特点:①作用强大,迅速缓解各种疼痛;②不影响意识及其他感觉(gǎnjué);③镇静;④欣快(euphoria)。第十三页,共四十四页。第十三页,共四十四页。吗啡1803年被分离1962年邹冈证明镇痛部位在第三脑室(nǎoshì)周围灰质1973年Snyder等提出脑内存在阿片受体1975年Hughes等成功分离出脑啡肽1992~1993年克隆出μδκ阿片受体第十四页,共四十四页。第十四页,共四十四页。第十五页,共四十四页。第十五页,共四十四页。效应阿片(āpiàn)受体亚型μδκ镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平镇静强强弱呼吸抑制强强弱缩瞳强弱无影响胃肠活动减少减少无影响欣快强强烦躁不安依赖性强强弱第十六页,共四十四页。第十六页,共四十四页。morphinedecreasesthereleaseofsubstanceP第十七页,共四十四页。第十七页,共四十四页。激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,使感觉神经末梢细胞膜超极化,减少P物质释放,阻断(zǔdu...