镇静、催眠的关系。第一节苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ)俗称安定类。一、药理作用和临床应用(yìngyòng)1.抗焦虑作用在不影响思维智力活动的小剂量下，即可解除焦虑症状。作抗焦虑症首选药。第一页，共十六页。2.镇静催眠作用诱导入睡、提高睡眠质量及延长睡眠时间。对快动眼睡眠时相影响小，停药反跳轻，不易成瘾；安全范围大，是突出优点。现为镇静催眠首选药。亦作麻醉前用药。3.中枢性肌松作用可用于肌张力过高或强直所致疼痛的缓解。4.抗惊厥、癫痫作用通过对中枢神经系统多水平的作用解除惊厥、癫痫。用作惊厥、癫痫持续状态（静脉注射(jìnɡmàizhùshè)）和癫痫小发作的首选药。第二页，共十六页。(zuòyòng)γ-氨基丁酸（GABA）为CNS广泛存在的抑制性递质。GABAA受体与Cl-通道耦联。激动时可致该通道开放，Cl-内流增多产生膜稳定。GABAA受体α亚单位上有BZ受体，和BZ结合后，可促进(cùjìn)GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开放频率。即增强GABA功能，产生前述作用。第三页，共十六页。后遗效应多见。偶见皮疹等过敏反应。虽安全范围大，但过量尤其和其他镇静催眠药、乙醇(yǐchún)合用仍可致生命中枢抑制。中毒可用BZ受体拮抗剂氟马西尼（安易醒）抢救。长期使用可产生依赖性，成瘾。WHO已将其列入精神依赖性药物。我国有青少年滥用趋势,应重视。因可进入乳汁，哺乳妇女慎用。常用BZ类药物及特点（教材129页表15-1）艾司唑仑(estazolam)即舒乐安定，国内镇静催眠多用，催眠剂量1~2mg/d。第四页，共十六页。1.巴比妥类(barbiturates)与BZ比较，因安全范围小、明显(míngxiǎn)缩短快动眼睡眠时相，易成瘾，并且过敏等其他不良反应多见。故除苯巴比妥仍用作治疗癫痫大发作外，已不用于镇静催眠。2.水合氯醛(chloralhydrate)可产生类似生理性睡眠，但服用不便（水剂），亦可形成耐受性及成瘾性，故亦少用。第五页，共十六页。第十六章抗癫痫药癫痫（epilepsy）简介分类：1.全身性发作(1)大发作，癫痫持续状态(2)小发作2.局限性发作精神运动性发作(复杂部分性发作)抗癫痫药的作用环节：抑制(yìzhì)异常放电的发生和/或抑制(yìzhì)异常放电的扩散。第六页，共十六页。一、体内过程特点1.口服吸收慢而不完全，强碱性刺激性大，不宜肌注。2.治疗浓度内（10~20mg/L）存在消除(xiāochú)动力学方式转换。3.强肝药酶诱导剂，长期使用可致对自身及同时使用的其他药物代谢加快。第七页，共十六页。(zuòyòng)1.阻滞电压(diànyā)依赖...
