镇痛药第一页，共三十七页。镇痛药镇痛药疼痛：是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应。与潜在的组织损伤相关的一种不愉快的感觉和情感经历，有急性疼痛和慢性疼痛之分。外伤急腹症各种疾病伤害性刺激痛觉中枢疼痛反应癌、肿瘤运动障碍痛苦不安生理上肌肉强直情绪(qíngxù)上失眠休克紧张烦躁第二页，共三十七页。(fēnlèi)•镇痛药是一类作用(zuòyòng)于中枢神经系统，能消除或减轻疼痛以及紧张烦躁等情绪反应，并保持意识清醒的药物。可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。镇痛药镇痛药麻醉药品管理麻醉药品管理(guǎnlǐ)(guǎnlǐ)第三页，共三十七页。镇痛药的研究和发展镇痛药的研究和发展公元前4000年:古巴比伦人使用(shǐyòng)阿片治疗腹泻1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡1817年：从阿片中纯化出那可丁1832年：从阿片中纯化出可待因1848年：从阿片中纯化出罂粟碱1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽第四页，共三十七页。第一节阿片第一节阿片(āpiàn)(āpiàn)生物碱类镇痛药生物碱类镇痛药(tíqǔ)第五页，共三十七页。吗啡吗啡(mafēi)(mafēi)1806年德国药师从阿片中提取纯化(chúnhuà)得到一种具有阿片样高度活性的菲类生物碱，并以希腊梦幻之神孟菲斯（morphus）的名字命名为吗啡（morphine）母核：氢化吡啶(bǐdìng)菲第六页，共三十七页。(yìzhì)药动学药动学药动学药动学第七页，共三十七页。阿片(āpiàn)受体阿片(āpiàn)受体阿片受体可分为几种亚型，如：μ、κ、δ等受体，其中中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统内有:μ（μ1和μ2）δ（δ1和δ2）κ(κ1、κ2和κ3)第八页，共三十七页。阿片(āpiàn)受体阿片(āpiàn)受体ExtracellularCytoplasmicNH2ExtracellularCytoplasmicNH2HOOCμ、δ和κ受体分别由372、380和400个氨基酸残基组成。阿片(āpiàn)受体均有7个跨膜区，属G蛋白偶联受体家族。第九页，共三十七页。•1962年我国学者邹冈和张昌绍首次证明吗啡的镇痛作用部位在中枢第三脑室周围灰质。•现已证明吗啡的镇痛作用是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，模拟内源性阿片类对痛觉的调制(tiáozhì)功能而产生镇痛作...
