常用糖皮质激素类药物(yàowù)制剂及特点福建省立医院药学(yàoxué)部黄旭慧第一页,共四十二页。第二页,共四十二页。全身给药口服(kǒufú)给药静脉给药肌内给药局部给药吸入给药•经口吸入•鼻腔喷雾关节(guānjié)内给药眼内局部给药•滴眼剂•眼部注射滴耳给药皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药糖皮质激素给药途径(tújìng)第三页,共四十二页。主要(zhǔyào)内容全身(quánshēn)用糖皮质激素的构效特点全身(quánshēn)用糖皮质激素的常用制剂全身用糖皮质激素的注意事项123第四页,共四十二页。第五页,共四十二页。内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙(nílóng)Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone常用全身(quánshēn)用糖皮质激素药物第六页,共四十二页。糖皮质激素基本(jīběn)结构第七页,共四十二页。内源性糖皮质激素C11位羟化第八页,共四十二页。可的松氢化可的松无活性有活性可的松vs氢化可的松内源性、等效(děnɡxiào)肝功能障碍患者、急性(jíxìng)或严重应激状态:使用氢化可的松(无需代谢,直接发挥作用)第九页,共四十二页。泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)OOOOHCCOOCHCH22OHOH泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)OOCH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOH外源性糖皮质激素甲泼尼龙(甲强龙)甲泼尼龙(甲强龙)OOCH3CH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOH双键C1=C2C6甲基取代C11羟基OOCH3OHCH3OHCCOOCHCH22OHOHFCH3地塞米松or倍他米松地塞米松or倍他米松双键C1=C2C16甲基C9氟代亲脂性增加亲脂性增加(zēngjiā)(zēngjiā)糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0C1=C2双键结构C11羟基,无需肝脏代谢活化C6取代基C9氟代C16甲基糖皮质活性盐皮质活性糖皮质激素活性4盐皮质激素活性0.8第十页,共四十二页。药理学作用(zuòyòng)改变药代动力学特征(tèzhēng)改变与糖皮质激素受体亲和作用(zuòyòng)盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长C1,2位不饱和双键环A几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础第十一页,共四十二页。泼尼松(强的松)无活性有活性肝功能障碍患者直接(zhíjiē)使用泼尼松龙(无需...