抗组胺(zǔàn)药在皮肤科的应用单晓峰第一页，共五十八页。目录1.药理2体内代谢3分类4临床应用第二页，共五十八页。简介1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在，以后逐渐认识到组胺是引起变态反应，尤其是I型变态反应的主要物质(wùzhì)之一，它存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。组胺的释放导致了许多变应性皮肤病的发生，第三页，共五十八页。抗组胺药主要包括H1受体阻滞剂和H2受体阻滞剂，H1受体阻滞剂是治疗(zhìliáo)变应性皮肤病的主要药物之一,分为第一代和第二代H1受体阻滞剂第四页，共五十八页。组胺的药理作用组胺受体分布(fēnbù)于多种组织，目前发现组胺受体（HistaminicReceptor,HR)有三种亚型，即H1型受体（H1R），H2型受体（H2R），和H3型受体（H3R）。第五页，共五十八页。H1R主要主要分布于平滑肌和毛细血管壁,与变态反应性炎症有关。H2R主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3R主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢(mòshāo)，其功能尚不明确。第六页，共五十八页。组胺的药理作用主要有（1）组胺能使小动脉小静脉及毛细血管明显扩张，血管通透性增加。（2）刺激H2受体引起(yǐnqǐ)胃液，唾液等外分泌腺分泌增多。第七页，共五十八页。（3）组胺刺激感觉神经终末H1受体发生疼痛或瘙痒，刺激自主神经(zìzhǔshénjīnɡ)节后纤维H1受体，释放儿茶酚胺或乙酰胆碱（4）刺激H1受体引起平滑肌收缩，刺激H2受体则引起平滑肌舒张。第八页，共五十八页。从临床方面看，组胺刺激H1受体使小血管通透性增加。引起皮肤黏膜发红肿胀，因此可见红斑，风团。另外(lìnɡwài)引起支气管和肠道平滑肌收缩，临床表现为哮喘和腹痛。第九页，共五十八页。抗组胺药的作用机理H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性，在低浓度时能够(nénggòu)竞争性阻滞组胺与其受体结合，从而显示出抗过敏作用，有些第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞争性抑制作用。大多数H1受体拮抗剂与H1受体结合是可逆的，但有些第二代抗组胺药与H1受体结合后不易分离第十页，共五十八页。抗组胺药可干扰炎性介质(jièzhì)从肥大细胞，嗜硷性粒细胞释放，还可作用于白三烯，前列腺素。或产生抗血小板活化因子而抑制变态反应第十一页，共五十八页。体内代谢第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分钟发生作用，扑尔敏口服给药生物(shēngw...
