第七章抗胆碱酯酶药第七章抗胆碱酯酶药P64抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶胆碱酯酶----------了解乙胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱的过程---了解难逆性抗胆碱酯酶药----自学(zìxué)1、胆碱酯酶真性真性(zhēnxìng)(zhēnxìng)胆碱酯酶胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶，，acetylcholinesteraseacetylcholinesterase，，AChE)存在部位：神经末梢突触间隙(jiànxì)，尤其是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多第一节乙胆碱酯酶水解(shuǐjiě)乙酰胆碱的过程存在部位：神经胶质细胞、血浆等。作用：水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶，butyrylcholinesterase,BChE）作用：水解乙酰胆碱胆碱(dǎnjiǎn)+乙酸AChEACh活性轻度(qīndù)ɡ受抑拟胆碱(dǎnjiǎn)作用+抗胆碱酯酶药缓慢水解中毒易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药AChE-drug2、AChE的水解过程（具体过程省略）水解慢不能自行水解活性明显受抑（结合牢固）第二节抗胆碱酯酶药-----易逆性抗AChE药【作用(zuòyòng)机制】水解(shuǐjiě)慢AChE活性抑制(yìzhì)Ach水解↓Ach↑M\N作用M-R激动N-R外周抗AChE药＋AChE(中枢/外周)药物-AChE复合物中枢M-R改善学习记忆功能【药理作用】胃肠道平滑肌胃肠蠕动幅度及频率↑收缩眼缩瞳、眼内压↓、调节痉挛膀胱(pángguāng)逼尿肌收缩(shōusuō)促进(cùjìn)排尿腺体分泌↑多汗、流涎心脏心率减慢、传导减慢抑制①激动M受体作用腹气胀和尿潴留①新斯的明代表药青光眼②毒扁豆碱、地美溴铵代表药【临床应用】阵发性室上性心动过速③代表药新斯的明骨骼肌兴奋抑制神经肌肉接头AChE活性一定的直接(zhíjiē)兴奋作用逆转(nìzhuǎn)竞争性神经肌肉阻断剂引起的肌肉松弛骨骼肌收缩(shōusuō)有力②激动Nm受体作用【临床应用】④重症肌无力⑤解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒新斯的明吡斯的明安贝氯铵代表药代表药新斯的明依酚氯铵加兰他敏【【临床临床(línchuán)ɡ(línchuán)ɡ应用应用】】③中枢ACh水解减少→改善学习记忆作用Alzheimer’sdisease中枢胆碱能神经元缺陷代表药他克林常用(chányòn)ɡɡ易逆性抗AChE药【【体内过程体内过程】】⒈⒈不不通过通过血脑屏障血脑屏障，，无无中枢作用；中枢作用；⒉⒉不不透过透过角膜角膜(jiǎomó)(jiǎomó)对眼睛无明显作用对眼睛无明显作用【【作用机制作用机制】】11、抑制、抑制(yìzhì)(yìzhì)AChEAChE，使，使AChACh增加，产生增加，产生M...
