AnalgesicsAnalgesicsAnalgesicsAnalgesics第八章第一页，共七十二页。第一页，共七十二页。概念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺激(cìjī)后产生的一种防御反应。疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克。关于(guānyú)疼痛关于(guānyú)疼痛第二页，共七十二页。第二页，共七十二页。痛觉传入神经元痛觉传入神经元痛感痛感(tò(tònggǎn)nggǎn)刺激(cìjī)中间中间神经神经元元P物质P物质受体阿片受体内阿片肽痛感痛感第三页，共七十二页。第三页，共七十二页。作用机制作用机制作用机制作用机制随着对morphine构效关系的研究，阿片受体及内源性阿片肽相继被发现，morphine镇痛机制的研究近年也取得(qǔdé)突破性进展第四页，共七十二页。第四页，共七十二页。(kèlónɡ)(kèlónɡ)1.Morphine1.Morphine类药物构效关系的三个特点类药物构效关系的三个特点(tèdiǎn)(tèdiǎn)：：镇痛作用的高效性和高度的选择性有立体结构特异性（左旋体有效）有特异性拮抗剂（如纳洛酮）第五页，共七十二页。第五页，共七十二页。边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核————————与情绪及精神与情绪及精神活动有关活动有关脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质周围灰质————————————————与疼痛有关与疼痛有关中脑盖前核中脑盖前核——————————————与缩瞳有关与缩瞳有关延脑延脑孤束核孤束核——————————————与咳嗽、呼吸与咳嗽、呼吸(hūxī)(hūxī)第六页，共七十二页。第六页，共七十二页。μ-R：镇痛、呼吸抑制(yìzhì)、产生欣快感，导致耐受性和依赖性；κ-R：镇痛、镇静、缩瞳；σ-R：烦躁不安、焦虑、血管运动中枢及呼吸中枢兴奋；δ-R：镇痛、平滑肌收缩。主要(zhǔyào)有,,,亚型为G—蛋白偶联型受体主要(zhǔyào)有,,,亚型为G—蛋白偶联型受体第七页，共七十二页。第七页，共七十二页。脑啡肽脑啡肽::甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽内啡肽内啡肽::β-内啡肽强啡肽强啡肽::第八页，共七十二页。第八页，共七十二页。镇痛作用镇痛作用机制机制镇痛作用镇痛作用机制机制生理状态下，仅有20%--30%的阿片受体被内阿片肽激动，产生(chǎnshēng)生理性镇痛机制生理状态下，仅有20%--30%的阿...
